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Zafirlukast

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Zafirlukast
Zafirlukast.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
Ciclopentil N-[3-{[2-metoxi-4-[(2-metilfenil)
sulfonilcarbamoil]fenil]metil}-1-metil-indol-5-il] carbamato
Identificadores
Número CAS 107753-78-6
Código ATC R03DC01
PubChem 5717
DrugBank APRD00377
Datos químicos
Fórmula C31H33N3O6S 
Peso mol. 575.676 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Desconocida
Unión proteica 99%
Metabolismo Hepático (mediado por CYP2C9)
Vida media 10 horas
Excreción Biliar
Datos clínicos
Cat. embarazo B? (AU) ? (EUA)
Vías de adm. Oral

El Zafirlukast es un medicamento, administrado por vía oral, que pertenece al grupo farmacológico de los antagonistas de los receptores de los leucotrienos. Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, incluyendo el asma inducida por aspirina.​ Frecuentemente se emplea conjuntamente con esteroides inhalados y/o broncodilatadores de acción prolongada. Por lo general se administran dos dosis diarias. Se emplea en más de 60 países, incluyendo España, el Reino Unido, Italia, Turquía, Canadá, Brasil, Japón y China.

Mecanismo de Acción

Zafirlukast bloquea la acción de los leucotrienos cisteinilos (LTC4, LTD4, LTE4) sobre el receptor CysLT1, reduciendo de ese modo la constricción de las vías aéreas, la acumulación de moco en los pulmones y la inflamación de las vías respiratorias.​ Los leucotrienos son potentes mediadores de la inflamación liberadas normalmente por células como mastocitos y eosinófilos.​


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