Sertralina

Sertralina
Identificadores
Número CAS	79617-96-2
PubChem	68617
DrugBank	DB01104
ChemSpider	61881
UNII	QUC7NX6WMB
KEGG	D02360
ChEBI	9123
Datos químicos
InChI InChI=1S/C17H17Cl2N/c1-20-17-9-7-12(13-4-2-3-5-14(13)17)11-6-8-15(18)16(19)10-11/h2-6,8,10,12,17,20H,7,9H2,1H3/t12-,17-/m0/s1 Key: VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N
Datos físicos
Densidad	1.37 g/cm³
P. de fusión	243-245 °C (-166 °F)
Solubilidad en agua	3.8 mg/mL (20 °C)
Rot. esp.	+37.9 grados
Farmacocinética
Biodisponibilidad	44% (alimentos no modifican)
Unión proteica	98.5%
Metabolismo	Hepático (N-Desmetilación principalmente por CYP2B6)​
Vida media	~23-26 hrs (66 horas [metabolito menos-activo:​ norsertralina])​
Excreción	Renal y heces.
Datos clínicos
Nombre comercial	Seron®, Zoloft, Atenix, Lustral, Daxid, Altruline, Besitran, Aleval, Eleval, Emergen, Gladem, Implicane, Sedoran, Sealdin, Serivo, Lowfin, Stimuloton, Aremis, Serimel, Seretral, Tresleen, Sertralin Bluefish, Insertec
Cat. embarazo	C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	S4 (AU) POM (UK) ℞-only (EUA)
Vías de adm.	Oral (cápsula 50- 100 mg)

La sertralina es un antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Tiene efectos antidepresivos y ansiolíticos. Se usa clínicamente para el tratamiento de la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de pánico, el trastorno por déficit de atención, la fobia social y el trastorno disfórico premenstrual.​

Fue introducido al mercado por Pfizer en 1991.

Las diferencias con otros antidepresivos más nuevos son sutiles y en su mayoría se limitan a los efectos secundarios. La evidencia sugiere que la sertralina podría funcionar mejor que la fluoxetina (Prozac) en algunos subtipos de depresión.​ El tratamiento del trastorno de pánico con sertralina resulta en una disminución en el número de ataques de pánico y una mejor calidad de vida.​ Para el trastorno obsesivo-compulsivo, la sertralina es tan efectiva como la terapia cognitivo-conductual (TCC); los mejores resultados se han logrado mediante la combinación de TCC con un ISRS.​​ La sertralina también es eficaz para el tratamiento de la fobia social y el trastorno por estrés postraumático y también es eficaz para el TDAH ya que inhibe de leve a moderadamente el transportador de la dopamina.​​

Farmacocinética y farmacodinámica

La sertralina, inhibe selectivamente la recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico, aumentando disponibilidad. Este compuesto no presenta afinidad por los receptores colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos o Gabaérgicos. Su farmacocinética es proporcional a la dosis, dentro del rango de 50 a 200 mg/día. Tras un tratamiento de 2 semanas en un adulto, la concentración plasmática máxima se da entre 4 y 8 horas tras la ingestión. La vida media de la sertralina es de 22 a 36 horas, y se metaboliza principalmente a n-desmetilsertralina, un metabolito con una actividad fisiológica 20 veces menor que la sertralina. La n-desmetilsertralina tiene una vida media mayor, de 60 a 100 horas aproximadamente. Tanto la sertralina como la n-desmetilsertralina se metabolizan en un alto porcentaje y se excretan en heces y orina en cantidades similares, quedando sólo el 0,2% intacta tras ser excretada. Debido a que su metabolismo se efectúa principalmente en el hígado, los pacientes con la función hepática afectada deben tener este hecho en cuenta, debido a la mayor vida media en el organismo y a un posible aumento de sus efectos. Se cree que su ingestión junto con alimentos aumenta su biodisponibilidad, con lo cual se recomienda su administración junto a las comidas.

- Mecanismo de acción: Estimula autorreceptores 5HT1A y 5HT7, en núcleos del rafé, y autorreceptores 5HT1D en las terminales serotoninérgicas, reduce la síntesis y liberación de 5HT.

- Primer paso (extenso): Mediado por CYP3A4 y menor por CYP2D.

Interacciones

La sertralina interviene en el metabolismo del alcohol, modificándolo, por tanto no se recomienda el consumo regular de alcohol durante el tratamiento con sertralina. También se ha demostrado el cambio de metabolismo con el consumo de tabaco^{[cita requerida]}, mostrando muy malos resultados en pacientes adolescentes.

En medicamentos que se unen ampliamente a proteínas plasmáticas, como la warfarina, tolbutamida y diazepam, debe tenerse en cuenta que la misma sertralina también se une a las proteínas plasmáticas para su distribución dentro del organismo, pudiendo afectar a la farmacocinética del diazepam y la tolbutamida especialmente. La sertralina puede incrementar seriamente las crisis de corea atetosis en las personas con parálisis cerebral o en personas que padezcan corea atetosis causada por un rechazo anormal del cuerpo a los estrógenos. No conjugado o usar con fármacos IMAO, ya sea inicial o de uso posterior a los 14 días de iniciado el tratamiento con IMAO.

- Inhibidores débiles de CYP2D6 (aumenta concentración plasmática): Venlafaxina y Descenlafaxina - Potentes inhibidores de CYP2D6: Paroxetina y Fluoxetina - Inhibe directo a CYP1A2 y CYP2C19: Fluvoxamina

Uso clínico

Indicaciones terapéuticas

La sertralina se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión en estado mayor (TDM), esté o no asociada con estados de ansiedad, en el tratamiento del trastorno por estrés postraumático (TEPT), en el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), trastorno disfórico prementrual (TDPM), en los ataques de pánico, el trastorno esquizoide de la personalidad (TEP) y en la fobia social.

Las dosis varían según la gravedad del trastorno y su tipo; todo ello a consideración del médico tratante siempre, de esta forma para el trastorno de pánico, TEPT y fobia social se recomienda iniciar el tratamiento con 25 mg/día, y para la depresión, el TEP y TOC la dosis inicial suele ser de 50 mg/día. La setralina está indicada también en problemas sexuales (eyaculación precoz) la dosis indicada es de 50 mg por día, consulte con su médico. La dosis de mantenimiento para todos los trastornos varía según la persona, hasta un máximo de 200 mg/día. Se debe ajustar la dosis para conseguir la máxima efectividad con la menor cantidad posible, y así mismo para reducir el posible impacto de los efectos secundarios.

En pacientes pediátricos suele reducirse la dosis hasta unos 25 mg/día iniciales y dosis de mantenimiento de 50 mg/día, debido a su menor masa corporal. En pacientes de más de 65 años, se puede efectuar el tratamiento a las mismas dosis que en adultos y jóvenes. Si existe insuficiencia hepática debe controlarse mucho la dosificación, debido a que la sertralina es metabolizada básicamente por el citocromo P-450 presente en el hígado. Debido a que la eliminación por la orina es minoritaria, los pacientes con la función renal afectada deberían tomar precauciones especiales.

Efectos secundarios

Frecuentemente pueden aparecer síntomas o episodios de anorexia y epilépticos, cefaleas, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, insuficiencia hepática, diabetes mellitus, ansiedad, pérdida de peso, insomnio o somnolencia.​

Ocasionalmente se puede presentar temblor, mareos, sequedad de boca, astenia, vómito, somnolencia, sedación, diarrea, reducción de la libido, sudoración, estreñimiento, síntomas gripales, tos, disnea, sofocos, palpitaciones, trastornos de la acomodación, congestión nasal, disfunción eyaculatoria, alteraciones del sueño, incontinencia urinaria.​

Sobredosificación

Aunque se han dado casos de ingestas de hasta 8 gramos durante el día de sertralina en una única dosis sin consecuencias graves (falta de sueño, náuseas, vómitos, ansiedad, temblores y pupilas dilatadas), se han dado casos de muertes relacionadas con la asociación de dosis altas de sertralina y alcohol, lo mismo con el tabaco. Por tanto, en caso de sobredosis se debe actuar agresivamente incluyendo la administración de carbón activado e hidratación.

Contraindicaciones

La sertralina estaría totalmente contraindicada en su uso concomitante con disulfiram y los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), por ejemplo selegilina y moclobemida. Asimismo durante el embarazo y niños menores de 6 años.

Debe existir un periodo de 3 a 5 semanas en el paso de ISRS a IMAO y viceversa. Su uso concomitante puede dar lugar al síndrome serotoninérgico, con síntomas como hipertermia (aumento de la temperatura corporal), rigidez, mioclonía, inestabilidad de las constantes vitales, confusión, irritabilidad y agitación progresando hacia el coma. De ahí, que hagan falta unas tres semanas para pasar de un medicamento a otro. No se tiene constancia de casos de dependencia creada por la sertralina.

Personas con hipersensibilidad. No administrar como antidepresivos en menores de 18 años, ni en menores de 6 años con TOC.

Presentaciones

La sertralina se comercializa bajo diversos nombres en distintos países. Zoloft es el nombre comercial original desarrollado por Pfizer.

Nota: en Chile, Colombia, México y España también se comercializa su genérico (nombre Sertralina) y se prescribe paralelamente.

En 2011 fue el segundo antidepresivo más prescrito en el mercado minorista de los Estados Unidos, con 37 millones de recetas.​

Véase también

• Buscapina
• Bupropión
• Fluoxetina
• Venlafaxina

Sertralina (ser-tra-li-na) [Internet]. Smiadviser.org. [citado el 18 de enero de 2023]. Disponible en: https://smiadviser.org/wp-content/uploads/2020/02/ESP_sertraline.pdf Carretero M. Sertralina. Offarm [Internet]. 2002 [citado el 18 de enero de 2023];21(5):162–5. Disponible en: https://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-sertralina-13031749 Sertralina [Internet]. Medlineplus.gov. [citado el 18 de enero de 2023]. Disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a697048-es.html Sertralina [Internet]. Unam.mx. [citado el 18 de enero de 2023]. Disponible en: http://www.facmed.unam.mx/bmd/gi_2k8/prods/PRODS/Sertralina.htm

Enlaces externos

• Sertralina, cuando y cómo tomarla.
• En MedlinePlus hay más información sobre Sertralina
• Wikimedia Commons alberga una categoría multimedia sobre Sertralina.
• Sertralina Completa Ficha Técnica.
• Zoloft.com Sitio oficial de la marca original.