Péptido similar al glucagón tipo 1

Acción de los inhibidores DPP-4 (color azul) bloqueando la acción inhibidora de la enzima DPP-4 (hexágono amarillo) sobre el GLP-1 (círculo verde), favoreciendo así la salida de insulina (cuadro rojo) e inhibiendo la liberación de glucagón (cuadro marrón) cuyo efecto final es la disminución de la concentración sanguínea de glucosa.

El péptido similar al glucagón tipo 1 o por sus siglas en inglés GLP-1 es una hormona peptídica de 30 o 31 aminoácidos de la familia de las incretinas cuya función fisiológica es el estímulo de la producción de insulina y la disminución de la producción de glucagón; se genera por la transcripción de un gen llamado proglucagón. La fuente principal de GLP-1 en el ser humano son las células L del intestino, pero también es producido por las células alfa del páncreas y el sistema nervioso central. La forma biológicamente activa de la hormona GLP-1 son GLP-1-(7-37) y GLP-1-(7-36)NH2.​​
El GLP-1 es una incretina que ha dado lugar a dos nuevas clases de agentes antidiabéticos: los agonistas de GLP-1 e, indirectamente, los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP4).

Síntesis

GLP-1 es el producto de un gen llamado Proglucagón en las células L del intestino. Su secreción es dependiente de la presencia de nutrientes en la luz del intestino delgado. Los agentes que causan o estimulan la secreción de GLP-1 incluyen los carbohidratos, las proteínas y los lípidos. Una vez que el GLP-1 alcanza la circulación, tiene una vida media de solo 2 minutos, debido a la rápida degradación por parte de la enzima DiPeptidil Peptidasa-4, (DPP-4) dipeptidil peptidasa-4.​

Funciones

GLP-1 posee diversas propiedades fisiológicos que la hacen blanco de intensas investigaciones científicas como potencial tratamiento en la diabetes mellitus.​​​ Se sabe que la GLP-1, entre sus funciones, están:

• aumenta la secreción de insulina por parte del páncreas de manera dependiente de la glucosa.
• suprime la secreción de glucagón del páncreas.
• incrementa la masa de las células beta y la expresión del gen de la insulina.
• inhibe la secreción de ácido estomacal y el vaciamiento gástrico.
• suprime la ingesta de alimento por medio de la sensación de saciedad.

Compuestos relacionados

Inhibidores DPP-4

Corresponden a una familia de medicamentos cuyo mecanismo de acción se fundamenta en inhibir la actividad de la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), la que tiene como función degradar protelíticamente incretinas. Por tanto, los inhibidores de la DPP-4 actúan reduciendo la degradación de las incretinas.

• Sitagliptina
• Vildagliptina
• Saxagliptina
• Alogliptina
• Linagliptina

Análogos de GLP1

Se trata de péptidos de síntesis artificial capaces de estimular los receptores de GLP1.

• Exenatida
• Liraglutida
• Lixisenatida
• albiglutida
• Dulaglutida
• Semaglutida

Enlaces externos

• Diagrama de Proglucagón y sus productos.