| Omeprazol | ||
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 73590-58-6 | |
| Código ATC | A02BC01 | |
| PubChem | 4594 | |
| DrugBank | DB00338 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C17H19N3O3S | |
| Peso mol. | 345.4 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 35-60 % | |
| Metabolismo | Hepático (CYP2C19, CYP3A4) | |
| Vida media | 1 - 1.2 horas | |
| Excreción |
80 % renal 20 % fecal |
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| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | S4 (AU) OTC (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral, intravenoso | |
El omeprazol (5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-piridin-2-il)metilsulfinil]-3H-bencimidazol) se utiliza en el tratamiento de la dispepsia, úlcera péptica, enfermedades por reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison.
Actúa sobre las células de la mucosa gástrica, inhibiendo hasta un 80% la secreción de ácido clorhídrico (HCl) mediante la anulación de la salida de protones en la bomba protones H+/K+- ATPasa gástrica.
Uso clínico
El omeprazol, con receta, se usa para tratar el reflujo gastroesofágico, una afección en la que el flujo retrógrado del contenido gástrico del estómago provoca acidez estomacal y una posible lesión del esófago. El omeprazol permite que la mucosa esofágica cicatrice y previene más lesiones de la misma. También se utiliza para tratar las afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido, como el síndrome de Zollinger-Ellison. Además, el omeprazol con receta se utiliza para tratar úlceras (lesiones en el revestimiento del estómago o del intestino), sobre todo las provocadas por un determinado tipo de bacterias (Helicobacter pylori). Sin receta, se utiliza para tratar la acidez estomacal frecuente (la que ocurre dos o más veces a la semana).
Uso en la eliminación de Helicobacter pylori
El omeprazol se utiliza en la triple terapia, combinado con los antibióticos claritromicina y amoxicilina (o metronidazol en pacientes hipersensibles a la penicilina) para la eliminación de Helicobacter pylori. Existen además otros esquemas de terapia que varían según la resistencia a antibióticos de cada región geográfica particular. En el mundo, las infecciones por H. pylori son la principal causa de úlceras, tanto gástricas como duodenales.
A pH neutro, el omeprazol es una base débil, químicamente estable y carente de actividad inhibitoria. Cuando llega a la célula parietal, a través de la circulación sanguínea, esta base débil queda atrapada en los conductos secretores. El omeprazol «protonado» se convierte en un ácido sulfénico y una sulfenamida.
La sulfenamida interactúa en sitios cruciales del dominio extracelular de la H+/K+-ATPasa (bomba de protones), inhibiéndola por completo y de manera irreversible. De esta manera no pueden secretarse protones (H+) y se reduce la acidez.
Efectos secundarios e interacciones con otros medicamentos
Algunos de los efectos secundarios más comunes del omeprazol (los registrados en más del 1 % de quienes lo toman) son dolor de cabeza (cefalea), diarrea, dolor de estómago, náuseas, mareos, dificultad para despertar y pérdida de sueño, aunque, en pruebas médicas, la incidencia de estos efectos con el omeprazol fue, en su mayor parte, comparable con la del placebo.
Los inhibidores de la bomba de protones pueden asociarse a un mayor riesgo de diarrea y de fracturas de cadera.
Otros efectos secundarios pueden incluir la interferencia con la regeneración de los huesos y la reducción en la asimilación de la vitamina B12.
El omeprazol puede retrasar la eliminación de los fármacos que se metabolizan por oxidación hepática por el citocromo P-450, como el diazepam, la fenitoína o la warfarina.
La disminución de la acidez gástrica por el omeprazol también puede interferir con la absorción de otras drogas, ya que al modificar el pH de su luz, puede modificar la estructura química de las drogas que se encuentran en su forma no ionizada, transformándolas a su forma ionizada y disminuyendo su absorción por difusión pasiva por la mucosa gástrica.
La administración concomitante de omeprazol y ansiolíticos tales como clonazepam y alprazolam aumenta los niveles plasmáticos de las drogas ansiolíticas, generando una mayor incidencia de efectos adversos tales como excesiva depresión del sistema nervioso central, dificultad respiratoria y mareos.
La administración conjunta de omeprazol y atorvastatina (estatina) incrementa los niveles plasmáticos de la segunda droga mencionada. Esto genera un aumento de los efectos adversos de la estatina, tales como daño hepático y la aparición del síndrome de rabdomiólisis caracterizado por la muerte del tejido muscular esquelético, daño renal e incluso la muerte.
Se debe evitar su administración conjunta con antibióticos como la gentamicina, ya que tanto el omeprazol como ciertos antibióticos pueden causar hipomagnesemia (disminución de las concentraciones plasmáticas de magnesio), pudiendo la administración conjunta de estas dos drogas incrementar el riesgo de dicha condición, causando arritmias, palpitaciones, espasmos musculares y otras afecciones cardiovasculares graves.
Los ésteres de la ampicilina, las sales de hierro, el ketoconazol y, posiblemente, el itraconazol, y se debe tener precaución al usar conjuntamente con la ciclosporina.
Algunos pacientes tratados con este medicamento han presentado alteraciones de la secreción pancreática (pancreatitis), por lo que debe evitarse su uso sin prescripción médica.
Contraindicaciones
Se debe tomar 30 minutos antes de los alimentos. Las cápsulas no deben romperse ni aplastarse porque el pH natural de la boca y del esófago desintegraría la microencapsulación, y el fármaco quedaría expuesto a su degradación por el jugo gástrico.
Los estudios en animales no han dado pruebas de toxicidad fetal o efecto teratogénico, por lo que está clasificado en la categoría C de riesgo durante el embarazo. Los resultados de 3 estudios epidemiológicos prospectivos no demostraron la aparición de reacciones adversas sobre la salud del feto o del recién nacido, con lo que puede utilizarse en el embarazo. No obstante, no se debe administrar durante la lactancia, a menos que su uso se considere indispensable. El omeprazol se excreta en la leche materna, pero no es probable que afecte al niño cuando se utilizan dosis terapéuticas.
El omeprazol está contraindicado en pacientes que hayan presentado con anterioridad reacciones de hipersensibilidad al medicamento. No se recomienda su uso durante períodos prolongados superiores a 8 semanas, excepto en el síndrome de Zollinger-Ellison y el Esófago de Barrett bajo supervisión médica, ya que puede causar osteoporosis a largo plazo.
Véase también
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