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Merck Sharp and Dohme
Sitagliptina
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Sitagliptina

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Sitagliptina
Sitagliptin.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
(R)-4-oxo-4-[3-(trifluorometil)-5,6-dihidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il]-1-(2,4,5-trifluorophenil)butan-2-amina
Identificadores
Número CAS 486460-32-6
Código ATC A10BH01

La sitagliptina es un medicamento que se utiliza para el tratamiento de la diabetes. Se trata de un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) que actúa evitando la degradación de las incretinas, hormonas intestinales implicadas en la regulación de la glucosa. Las hormonas incretinas (GLP-1 y GIP) se liberan en el intestino durante el día, y sus niveles aumentan en respuesta a las comidas. Si las concentraciones de glucosa son normales o elevadas, el GLP-1 y el GIP aumentan la síntesis y liberación de insulina de las células beta pancreáticas; además, el GLP-1 reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas. La actividad del GLP-1 y del GIP se ve limitada por la enzima DPP-4, que hidroliza rápidamente las hormonas incretinas para formar productos inactivos.

Mecanismo de acción

La sitagliptina evita que la DPP-4 hidrolice las hormonas incretinas, con lo cual aumentan las concentraciones plasmáticas de las formas activas de GLP-1 y GIP. Está indicada en asociación con metformina en los pacientes que presentan diabetes mellitus tipo 2, en quienes la monoterapia con metformina junto a la dieta y el ejercicio no logran conseguir un control glucémico adecuado.

Indicaciones

También está indicada en combinación con una sulfonilurea cuando no se logre el control glucémico adecuado y cuando la metformina no sea adecuada debido a contraindicaciones o intolerancia, o junto al tratamiento dual con una sulfonilurea y metformina cuando no se logre el control glucémico con ambos.

Finalmente, también está indicada en combinación con un agonista PPARγ (glitazona) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en quienes es adecuado el uso de una glitazona y cuando la monoterapia con glitazona junto a la dieta y el ejercicio no consigan un control glucémico adecuado.

Utilizando la base de datos de farmacovigilancia de la FDA, disponible de forma gratuita vía en línea, un equipo de investigadores comparó la información de la exenatida o sitagliptina entre 2004 y 2009 con los resultados obtenidos con otros fármacos [2,3].

Pancreatitis y cáncer

El informe publicado en la página web de la revista Gastroenterology muestra que la tasa notificada de pancreatitis fue aproximadamente 11 veces superior con exenatida (intervalo de confianza del 95% [IC 95%]: 7,8 a 15,1) y 7 veces mayor con sitagliptina (IC 95%: 4,6 a 10,0); ambas diferencias son estadísticamente significativas [3]. La tasa notificada de cáncer de páncreas fue tres veces superior con ambos fármacos. La tasa notificada de cáncer de tiroides fue aproximadamente cinco veces superior con exenatida, pero con sitagliptina este incremento no fue significativo. Este análisis se basó en 971 casos de pancreatitis relacionados con exenatida y 131 casos vinculados con sitagliptina, así como 81 y 16 casos, respectivamente, de cáncer de páncreas. Los autores no compararon las tasas asociadas con insulina. Estos datos preocupantes respaldan otras evidencias, especialmente las que se basan en estudios en animales.

El informe en cuestión se retiró posteriormente de la página web de la revista Gastroenterology, tras fuertes presiones por parte de las compañías farmacéuticas que comercializan estos fármacos, según informa The British Medical Journal [2]. Un nuevo informe se publicará en la edición impresa de Gastroenterology en julio de 2011.

Dada la falta de ensayos previos a la comercialización que comparen estos fármacos novedosos con metformina, estos datos son difíciles de interpretar.


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