Montelukast

Montelukast
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 2-[1-[[(1R)-1-[3-[2-(7-cloroquinolin-2-yl)etenil] fenil]-3-[2-(2-hidroxipropan-2-yl)fenil]propil] sulfanilmetil]ciclopropil]acético
Identificadores
Número CAS	158966-92-8
Código ATC	R03DC03
PubChem	60951
DrugBank	APRD00434
ChEBI	50730
Datos químicos
Fórmula	C35H36NClO3S
Peso mol.	586.184 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	63% a 73%
Unión proteica	99%
Metabolismo	Hepático (mediado por CYP2C9 y CYP3A4)
Vida media	2.7-5.5 horas
Excreción	Biliar
Datos clínicos
Cat. embarazo	B1 (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Estado legal	Receta
Vías de adm.	Oral

Montelukast es un medicamento administrado por vía oral, antagonista de los receptores de los leucotrienos. Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial crónica, rinitis alérgica perenne y ocasional, además del alivio de alergias anuales. Algunos de los nombres comerciales son: Airón, Everest, Singulair, Sansibast, Senovital, Accord y Aireal, entre otros. Por lo general se administra en dosis de una vez al día, mientras que su homólogo zafirlukast se toma dos veces al día; también tiene como homólogo el pranlukast.

Acción

Montelukast bloquea la acción de sustancias como el leucotrieno C4,E4 pero especialmente al D4, estos leucotrienos son producto del metabolismo del ácido araquidónico, y de los mastocitos y eosinófilos cuando responden a alergenos, en esa respuesta, los leucotrienos se unen al receptor CysLT₁ a nivel de los pulmones y bronquios, ocasionando reclutamiento de esosinófilos, estimulación de mediadores inflamatorios, edema de las vías respiratorias, contracción del músculo liso y aumento de secreción de moco espeso, si queremos evitar esto, lo que hay que hacer es evitar la unión del CysLT con LTD4 principalmente, de ello se encarga Montelukast​ y de este modo se reduce la broncoconstricción causada por los leucotrienos y determina una menor inflamación. Debido a su modo de acción no es útil para el tratamiento de ataques asmáticos agudos y no tiene la capacidad de interactuar con otros medicamentos como la teofilina.

Indicaciones

Inicialmente estaba aprobado por la FDA para el tratamiento del asma, broncoespasmo inducido por el ejercicio y rinitis alérgica, sin embargo, ​en 2020, la propia FDA hizo un llamado a ponerle "un recuadro de advertencia" para recalcar el riesgo existente de eventos neuropsiquiátricos asociados a al medicamento, por lo que se recomienda evitar recetarlo a pacientes con síntomas leves, en especial a los que padecen rinitis alérgica.

Se recomienda precaución en su uso en pacientes con fenilcetonuria, ya que las tabletas masticables contienen fenilalanina.

Reacciones adversas

Los efectos adversos por el consumo de montelukast incluyen

• trastornos mentales, como nerviosismo, depresión, problemas para dormir, y pensamientos y acciones suicidas.
• trastornos gastrointestinales, como dolor abdominal o diarrea.
• reacciones de hipersensibilidad.
• tendencia a las hemorragias.
• incidencia del Síndrome de Churg-Strauss, relacionado con su uso de etiología desconocida.

• Lipkowitz, Myron A. and Navarra, Tova (2001) The Encyclopedia of Allergies (2nd ed.) Facts on File, New York, p. 178, ISBN 0-8160-4404-X