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Genentech
Venetoclax
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Venetoclax

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Venetoclax
Venetoclax.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
4-(4-{[2-(4-Chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl}-1-piperazinyl)-N-({3-nitro-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amino]phenyl}sulfonyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide
Identificadores
Número CAS 1257044-40-8
Código ATC L01XX52
PubChem 49846579
ChemSpider 29315017
Datos químicos
Fórmula C45H50N7ClO7S 
Peso mol. 868.44 g/mol
InChI=1S/C45H50ClN7O7S/c1-45(2)15-11-33(39(26-45)31-3-5-34(46)6-4-31)29-51-17-19-52(20-18-51)35-7-9-38(42(24-35)60-36-23-32-12-16-47-43(32)49-28-36)44(54)50-61(57,58)37-8-10-40(41(25-37)53(55)56)48-27-30-13-21-59-22-14-30/h3-10,12,16,23-25,28,30,48H,11,13-15,17-22,26-27,29H2,1-2H3,(H,47,49)(H,50,54) COPY
Key: LQBVNQSMGBZMKD-UHFFFAOYSA-N
Datos clínicos
Estado legal ensayos clínicos
Vías de adm. Oral

Venetoclax, GDC-0199, ABT-199, RG7601, marca registrada Venclexta™/Venclyxto​ ​​ es un fármaco oral aprobado para el tratamiento de la leucemia linfática crónica (LLC)​​​ y la leucemia mieloide aguda.​

Autorizaciones FDA y EMA

En 2015, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de los Estados Unidos concedió la autorización para el uso de venetoclax en pacientes con LLC que hubieran recaído o sean refractarios a tratamientos previos y que tuvieran una delección en 17p -mutación genética--​

En 2016 la EMA otorgó la designación de medicamento huérfano a venetoclax para tratar la leucemia mieloide aguda (LMA).​

Mecanismo de acción

Venetoclax es una molécula pequeña, un BH3-mimético​ y actúa como un inhibidor Bcl-2 bloqueando el efecto anti-apoptosis de la proteína Bcl-2 del linfoma de células B2 y permitiendo la apoptosis -muerte celular programada- de las células de la leucemia linfática crónica (LLC).​

Ensayos clínicos

Se han realizado ensayos clínicos de Venetoclax solo y con otros medicamentos como rituximab.​​​​​​​​​

Ensayos comparativos

Venetoclax, inhibidor del linfoma de células B 2 (BCL2i), está aprobado para su uso en monoterapia y con rituximab. Ibrutinib se considera muy beneficioso como monoterapia para pacientes con LLC recidivante; el idelalisib ha sido aprobado en combinación con rituximab si bien la toxicidad ha limitado su uso.

En un estudio comparativo -ibrutinib vs venetoclax- los pacientes presentaron una tasa de respuesta total o tasa de respuesta global TRG (overall response rate ORR) del 71% y una tasa de supervivencia del 12%. Los pacientes que recibieron venetoclax obtuvieron una tasa de respuesta global del 96% y una tasa de supervivencia libre de progresión (SLP) (progression-free survival-PFS) del 56%. El porcentaje de interrupción fueron del 41% para ibrutinib y del 25% para venetoclax. Aunque vennetoclax tuvo una tasa de respuesta completa superior no se trasladó a la tasa de supervivencia general o tasa de supervivencia global.​

La distinta forma de actuar de Ibrutinib y venetoclax sobre las poblaciones celulares puede sugerir que su uso conjunto alcance una eficacia mayor que su uso en monoterapia.​

En 2022 se publicaron resultados del ensayo MURANO comparativo en leucemia linfática crónica con bendamustina y rituximab frente a venetoclax y rituximab que apoyarían el tratamiento venetoclax + rituximab de duración fija de 2 años en LLC refractaria recidivante.​

En 2022 se publicaron resultado del ensayo CAPTIVATE para nuevos pacientes con LLC administrándose Ibrutinib+Venetoclax logrando respuestas profundas y duraderas incluso en pacientes con alto riesgo.​

Véase también

Enlaces externos

En español
En inglés

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