Tigeciclina

Tigeciclina
Nombre (IUPAC) sistemático
N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-(amino-hydroxy-methylidene)- 4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo- 5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino)acetamide
Identificadores
Número CAS	220620-09-7
Código ATC	J01AA12
PubChem	5282044
DrugBank	APRD01307
Datos químicos
Fórmula	C29H39N5O8
Peso mol.	585.65 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	ND
Metabolismo	no metabolizado
Vida media	42.4 horas
Excreción	59 % biliar, 33 %Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo	D (AU) Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	S4 (AU)
Vías de adm.	únicamente intravenoso

Tigeciclina es el primero de una nueva familia de antibacterianos de amplio espectro, las glicilciclinas.

Farmacología

Este antibiótico es el primero disponible en clínica de la nueva familia de antibióticos glicilciclinas. estructuralmente es similar a las tetraciclinas. Presenta un esqueleto central de cuatro anillos carbocíclicos, derivando directamente de la minociclina. Tigeciclina tiene una sustitución en la posición D-9 que le confiere un amplio espectro de actividad. Inhibe la síntesis proteica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y es bacteriostático.

Indicaciones

Es activo contra bacterias Gram-negativas, Gram-positivas y anaerobios - incluyendo actividad contra Staphylococcus aureus meticilin resistente (MRSA). No tiene actividad contra Pseudomonas spp. , Proteus spp y Providencia spp. Las indicaciones permitidas son infecciones de piel y tejidos blandos complicadas e infecciones intrabdominales complicadas.

Dosificación

Se administra en infusión intravenosa lenta (30 a 60 minutos) diluido en solución salina al 0.9 % de 100ml. una primera dosis de 100 mg, seguido de 50 mg cada 12 horas posteriormente. No necesida ajustar dosis en caso de insuficiencia renal o hepática. Sólo indicado en edad adulta. No está disponible la vía oral.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son diarrea, náuseas y vómitos. Las náuseas y vómitos son de leves a moderados, ocurren durante los dos primeros días. Otros efectos secundarios son dolor en zona de punción, hinchazón e irritación, variaciones en la frecuencia cardíaca. Comparte con las tetraciclinas la presencia de fotosensibilidad. se debe evitar durante el embarazo y la infancia, debido a sus efectos sobre dientes y huesos. Con otros antibióticos, comparte la mayor suceptibilidad al desarrollo de sobrecrecimiento bacteriano y desplazamiento de la flora bacteriana habitual.

• Rose W, Rybak M Rose W, Rybak M (2006). «Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents.». Pharmacotherapy 26 (8): 1099-110. PMID 16863487. 

Enlaces externos

• Agencia Europea del Medicamento (EMEA): Ficha Técnica de Tygacil