Rolipram

Rolipram
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC 4- (3-ciclopentiloxi-4-metoxifenil) pirrolidin-2-ona
Identificadores
Número CAS	61413-54-5
Código ATC	No adjudicado
Código ATCvet	No adjudicado
PubChem	5092
DrugBank	DB01954
Datos químicos
Fórmula	C16H21NO3
Peso mol.	275.3428 g/mol
Datos clínicos
Estado legal	Fármaco en investigación actualmente (MEX)

El Rolipram es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo PDE-4. Está siendo ampliamente investigado como una posible alternativa a los antidepresivos actuales. Además, podría ser beneficioso para la memoria en pacientes con enfermedad de Alzheimer leve, ya sea directamente o mediante un mecanismo neuroprotector.​ Como la mayoría de los inhibidores de la PDE-4, también tiene propiedades antiinflamatorias. Sin embargo, hasta ahora ni el rolipram ni ningún otro inhibidor de la PDE-4 desarrollado llegan al mercado debido a los efectos secundarios eméticos.​

El fármaco se está estudiando por sus propiedades protectoras contra la neuropatía diabética. La razón estriba en que las fosfodiesterasas PDE-4 y PDE-7 regulan el daño oxidativo, la neurodegenación y las respuestas inflamatorias a través de la modulación del nivel de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), y por lo tanto pueden ser dianas farmacológicas importantes para la regulación de la neuropatía diabética.​ Así mismo, se notó que el Rolipram reduce el edema cerebral y mejora la función neurológica en el modelo de rata con hemorragia subaracnoidea al verse disminuida la apoptosis neuronal.​

Uso como radiofármaco

El Rolipram también ha sido empleado como marcador radiofarmacéutico. Se ha marcado el Rolipram empleando el radionúclido ¹²⁵I con cloramina-T como agente oxidante para formar [¹²⁵I]yodorolipram. Los estudios de biodistribución han indicado que el yodorolipram podría considerarse como un nuevo radiotrazador selectivo potencial para el proceso de imágenes cerebrales para diagnóstico.​