El receptor de melatonina tipo 1B o Mel-1B-R es una proteína que en humanos se codifica por el gen MTNR1B ubicado en el cromosoma 11 (humano) en 11q21.

Función

El receptor Mel-1B-R (antes llamado ML_1B y MT₂), es uno de los receptores de alta afinidad de la melatonina, hormona secretada fundamentalmente por la glándula pineal. Este producto génico es una proteína integral de membrana que pertenece a la familia de receptores con 7 segmentos transmembranales acoplados a proteínas G (GPCR) . Se encuentra principalmente en la retina y también en encéfalo; aunque su detección requiere técnicas de alta sensibilidad como la RT-PCR. Se supone que participa en las funciones retinianas que dependen de la luz y pueden estar implicados en los efectos neurobiológicos de la melatonina.

Importancia Clínica

Varios estudios han identificado mutaciones del receptor MTNR1B que se han asociado con un aumento de la glucemia y un aumento del 20% del riesgo de padecer diabetes de tipo 2. El ARNm del MTNR1B se expresa en los islotes pancreáticos, y se confirma por inmunocitoquímica que se localiza principalmente en las células beta de los islotes.

Ligandos MT₂

Los siguientes ligandos tienen mayor selectividad por el receptor MT₂ respecto al MT₁:

Compuesto 3d: antagonista con afinidad sub-nM
Compuesto 18f: antagonista y compuesto 18g agonista parcial: afinidad sub-nM, selectividad de más de 100 veces frente al MT1
Compuesto 14: antagonista
Compuesto 13: agonista

Véase también

Enlaces externos

«Melatonin Receptors: MT₂». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.

Léase también

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Datos: Q18029577