| Quinupristina/dalfopristina | ||
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 126602-89-9 | |
| PubChem | 23724510 | |
| ChemSpider | 21106373 | |
La quinupristina/dalfopristina, o quinupristina-dalfopristina (nombre comercial Synercid), es una combinación de dos antibióticos utilizados para tratar infecciones por estafilococos y por Enterococcus faecium resistente a la vancomicina.
La quinupristina y la dalfopristina son ambos antibióticos estreptogramínicos, derivados de la pristinamicina. La quinupristina se deriva de la pristinamicina IA; la dalfopristina de la pristinamicina IIA. Se combinan en una relación de peso de 30 % de quinupristina a 70 % de dalfopristina.
Administración
Intravenosa, generalmente 7,5 mg/kg cada 8 horas (infecciones/VRSA potencialmente mortal); cada 12 horas (infecciones de la piel). No hay ajuste de dosis renal, los ajustes de dosis hepática no están definidos, se recomienda considerar reducir la dosis.
Mecanismo de acción
La quinupristina y la dalfopristina son inhibidores de la síntesis de proteínas de manera sinérgica. Si bien cada uno de los dos actúa como agente bacteriostático, la combinación muestra actividad bactericida.
- La dalfopristina se une a la porción 23S de la subunidad ribosómica 50S y cambia su conformación, mejorando la unión de la quinupristina en un factor de aproximadamente 100. Además, inhibe la transferencia de peptidilo.
- La quinupristina se une a un sitio cercano en la subunidad ribosomal 50S y evita la elongación del polipéptido, además de provocar la liberación de cadenas incompletas.
Farmacocinética
Depuración por el hígado, con actividad inhibidora de CYP450:3A4, semivida: quinupristina 0,8 horas, dalfopristina 0,7 horas (con persistencia de los efectos durante 9 a 10 horas).
Excreción: quinupristina: 85% heces, 15% orina; dalfopristina: 81% heces, 19% orina.
Efectos secundarios
Graves:
- Colitis seudomembranosa
- Sobreinfección
- Reacciones anafilactoides
- Angioedema
Comunes:
- Dolores en las articulaciones (artralgia) o dolores musculares (mialgia)
- Náuseas, diarrea (asociada a C. difficile) o vómitos
- Sarpullido o picazón
- Dolor de cabeza
- Hiperbilirrubinemia
- Anemia
- Tromboflebitis
Interacciones medicamentosas
El fármaco inhibe el citocromo P450 y potencia los efectos de terfenadina, astemizol, indinavir, midazolam, bloqueadores de los canales de calcio, warfarina, cisaprida y ciclosporina.
| Control de autoridades |
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Datos: Q1763990