Nizatidina

Nizatidina
Nombre (IUPAC) sistemático
N-[2-(2-Dimetilaminometiltiazol-4-ilmetiltio)etil]-N'-metil-2-nitrovinilidenediamina
Identificadores
Número CAS	76963-41-2
Código ATC	A02BA04
PubChem	3033637
DrugBank	APRD00706
Datos químicos
Fórmula	C12H21N5O2S2
Peso mol.	331.46 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	>70%
Unión proteica	35 %
Metabolismo	Hepático
Vida media	1-2 horas
Excreción	Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo	B3 (Au)
Estado legal	S4 (Au), POM(UK), OTC/℞-only
Vías de adm.	Oral

La nizatidina es un medicamento antagonista de los receptores de H₂, uno de los tipos de receptores para la histamina sobre las células parietales del estómago. La oposición a estos receptores causa una disminución en la secreción de ácido en el jugo gástrico, por lo que la nizatidina se indica en medicina para el tratamiento del reflujo gastroesofágico y úlceras pépticas, en especial la dispepsia nocturna. La nizatidina fue el último antagonista de los receptores H₂ de entrar en el mercado antes de la aparición de los más efectivos inhibidores de la bomba de protones.

Farmacología

La nizatidina, a diferencia de los demás antagoinstas H₂, sufre poco metabolismo en el hígado, por lo que tiene una biodisponibilidad cercana al 100%. La nizatidina es un agente específico para los receptores H₂ y no tiene efecto sobre los receptores de la histamina H₁ y H₃. Los efectos de este agente son dependientes de la dosis. Al inhibir la concentración intracelular de AMPc como consecuencia de la unión de la nizatidina sobre los receptores H₂, se afectan también en buena medida los efectos de la gastrina y la acetilcolina, acentuándose más aún la inhibición del ácido gástrico. La nizatidina reduce hasta un 90% del ácido nocturno y entre un 60-80% de la secreción del ácido diurno. No se recomienda el uso de la nizatidina y otros antagonistas H₂ en escolares menores de 12 años y, en adultos, no se recomienda su uso más de 2 semanas.​

Efectos secundarios

Los antagonistas H₂ son bien tolerados, incluyendo la nazitidina, siendo la aparición de reacciones adversas en menos del 3% de la población. Las reacciones más frecuentes son dolor de cabeza, mareos, estreñimiento, diarrea y, raramente, picazón e hinchazón.

Interacciones

Los antagonistas de los receptores H₂ compiten con ciertos medicamentos, como la procainamida, para obtener acceso a la secreción tubular en los riñones. Todos estos agentes, con la excepción de la famotidina, inhiben el metabolismo de primer paso a nivel gástrico para el etanol, especialmente en mujeres.​ Aunque la importancia clínica de esta interacción aún permanece en debate, es posible que la nizatidina aumente la concentración sanguínea del etanol durante el consumo de licor.

Existe poca interacción demostada entre la nizatidina y otros medicamentos que utilizan la enzima citocromo P450 para su metabolismo, una interacción importante con otros antagonistas H₂ como la cimetidina.​

Enlaces externos

• LARRAIN B, Francisco y GUIRALDES C, Ernesto. Reflujo gastroesofágico: un intento de clarificar conceptos. Rev. chil. pediatr. [online]. jul. 1999, vol.70, no.4 [citado 24 de julio de 2008], p.270-280. Disponible en la World Wide Web en español. ISSN 0370-4106.

Véase también

• Anexo:Código ATC A02