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Levetiracetam

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Levetiracetam
Levetiracetam Structural Formula.svg
Levetiracetam3d.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(S)-2-(2-Oxopirrolidin-1-il)-butilamida
Identificadores
Número CAS 102767-28-2
Código ATC N03AX14
DrugBank DB01202
Datos químicos
Fórmula C8H14N2O2
Peso mol. 170,21 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad ~100%
Metabolismo renal,
Vida media 6 - 8 horas
Excreción urinaria
Datos clínicos
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal POM (UK) -only (EUA)
Vías de adm. Oral

El levetiracetam es un medicamento anticonvulsivo utilizado como tratamiento para tipos específicos de epilepsia.​ Es el S-enantiómero del etiracetam, estructuralmente similar al piracetam, un fármaco prototípico nootrópico. En Chile se comercializa como Kopodex R​ con un perfil de tolerancia para adultos e infantes desde los 4 años, y en México se vende con los nombres comerciales Keppra (laboratorios UCB) y Exitelev (Sandoz).​ Estudios recientes muestran efectos positivos en las discinesias por levodopa​ ​ Modula la acción sináptica por unión a la proteína SV2A. Los efectos indeseables incluyen somnolencia (15% de pacientes), astenia (15%), cefalea (14%), infección (13%), vértigo (9%), ataxia (3%) e irritabilidad ​

Mecanismo de acción

Reduce la liberación de calcio intraneuronal y se une a la proteína SV2A de las vesículas sinápticas, involucrada en la exocitosis de neurotransmisores.

Posología

Dosis diaria total (mL/día) = dosis diaria (mg/kg/día) x peso paciente (kg)---- 100 mg/mL.​ adicionalmente determinando los niveles creatinina​

Consideraciones

Se excreta en la orina sin cambios en 66% y su unión proteica es del 10%.​

Indicaciones

El levetiracetam utiliza unión proteica del 10%:

  • como monoterapia para el tratamiento de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en pacientes de 16 años en adelante con epilepsia recién diagnosticada
  • como tratamiento complementario de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en adultos y en niños de 4 años en adelante con epilepsia
  • como tratamiento complementario de las crisis mioclónicas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia juvenil mioclónica
  • como tratamiento complementario de las crisis tónico-clónicas primarias generalizadas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia generalizada idiopática
  • como tratamiento adyuvante en convulsiones focales

- Monoterapia: tto. de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en mayores de 16 años con un nuevo diagnóstico de epilepsia. - Terapia concomitante: tratamiento de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en ads. y niños > 1 mes con epilepsia; en crisis mioclónicas en adolescentes y niños > 12 años con epilepsia mioclónica juvenil y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en ads. y adolescentes > 12 años con epilepsia generalizada idiopática.

El levetiracetam puede indicarse como monoterapia en las crisis focales con o sin secundarias generalizadas desde los 16 años. En tratamiento concomitante​ este agente se puede administrar desde los 4 años en crisis focales. Junto con la epilepsia juvenil mioclónica (síndrome de Janz) a partir de los 12 años y principalmente en convulsiones tónico-clónicas generalizadas se certifican en el contexto de una epilepsia idiopática generaliza en terapia auxiliar​

Efectos Adversos

Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, anemia y leucopenia. También se puede presentar sedación, astenia, fatiga, cefaleas, vómito, nasofaringitis, falta de coordinación, psicosis, y en ocasiones ansiedad e irritabilidad.​

Categoría embarazo FDA

Categoría C: Estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos o embriocida u otro) y no hay estudios controlados en mujeres o los estudios en mujeres y animales no están disponibles. Los fármacos deben administrarse solo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.

Precauciones de uso en pacientes con:

  • Depresión
  • Fiebre
  • Infecciones recurrentes
  • Insuficiencia hepática grave
  • Insuficiencia renal
  • Mujer que puede estar embarazada
  • Niño entre 6 y 18 años
  • Niño menor de 6 años
  • Paciente con tendencias suicidas
  • Sujeto debilitado
  • Trastorno de la coagulación
  • Embarazo
  • Lactancia

Nombres comerciales

  • Keppra
  • Kopodex
  • Kopodex XR

Farmacocinética

Absorción

  • Oral: rápida absorción (liberación inmediata y prolongada).
  • Biodisponibilidad: 100%
  • Efecto de administración con alimentos: menor.

Distribución

  • VAD: 0.7 L/kg.
  • Unión a proteína: menos del 10%.

Metabolismo

  • Hígado, insignificante
  • Hidrólisis enzimáticas,vía primaria.

Excreción

  • Renal: 66%
  • Depuración renal: 0.6 mL/min/kg
  • Dializable: Si (hemodiálisis), 50%
  • Depuración total: 0.96 mL/min/kg.

Vida media de eliminación

  • Entre 6 y 8 horas.​

Enlaces externos

The Relevance of Kindling for Human Epilepsy (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).


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