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Lenalidomida

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Lenalidomida
Lenalidomide ball-and-stick.png
Nombre (IUPAC) sistemático
3-(7-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-il)piperidin-2,6-diona
Identificadores
Número CAS 191732-72-6
Código ATC L04AX04
PubChem 216326
DrugBank APRD01303
Datos químicos
Fórmula C13H13N3O3 
Farmacocinética
Unión proteica 30%
Metabolismo Dos metabolitos identificados son la hidroxi-lenalidomida y la N-acetil-lenalidomida. El sistema enzimático del citocromo P450 no está involucrado con el metabolismo de la lenalidomida.
Excreción Renal
Datos clínicos
Vías de adm. Oral

La lenalidomida es un medicamento derivado de la talidomida aparecido en el año 2004 y empleado en el tratamiento del mieloma múltiple​ y la leucemia linfática crónica.​​

Indicaciones

Está indicado asociado a dexametasona en el tratamiento del mieloma múltiple en aquellos pacientes a los que no se les puede realizar trasplante de médula ósea y no responden, presentan intolerancia o contraindicaciones a otros medicamentos que se emplean habitualmente en esta enfermedad, como la talidomida.​

Dosis y forma de administración

Se utiliza en forma de comprimidos de 25 mg que se administran una vez al día durante 21 días. Tras un periodo de descanso de 7 días, se repite el ciclo de tratamiento.

Tras su administración alcanza una concentración máxima en sangre en un intervalo medio de una hora y posteriormente se elimina del organismo a través del riñón, por lo cual en caso de insuficiencia renal se deben adoptar precauciones antes de emplearlo.​

Mecanismo de acción

No es totalmente conocido, inhibe el crecimiento y la proliferación de las células tumorales, posee acción antiangiogénica por lo cual dificulta la formación de nuevos vasos sanguíneos y actúa sobre los mecanismos de respuesta inmune, potenciando la acción de los linfocitos T y las células killer.

Eficacia

Se han realizado varios ensayos clínicos con este medicamento en los que se ha comprobado que disminuye la progresión del mieloma múltiple y alarga las expectativas de vida. En uno de los estudios se comprobó que la supervivencia de los pacientes tratados fue del 82 % durante el tiempo del ensayo y solo del 75 % en el grupo control.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios son frecuentes, los principales son: neutropenia (39%), cansancio (18%), estreñimiento (23%), calambres musculares (20%), anemia (17%), trombopenia (18%) y diarrea (14%). También han aparecido algunas complicaciones graves como trombosis venosa, embolismo pulmonar, síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica.

Se cree que puede provocar malformaciones fetales, debido a su similitud con la talidomida, por lo cual no se debe administrar a mujeres embarazadas y se recomienda evitar el embarazo desde el mes previo al inicio del tratamiento hasta 4 semanas después de su finalización.​


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