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Etomidato
Etomidato | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
1-[(1R)-1-feniletil]imidazol- 5-carboxilato de etilo | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 33125-97-2 | |
Código ATC | N01AX07 | |
PubChem | 667484 | |
DrugBank | APRD00965 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C14H16N2O2 | |
Peso mol. | 244.289 g/mol | |
Farmacocinética | ||
Unión proteica | 75% | |
Metabolismo | hepático primariamente, y en plasma, por hidrólisis éster | |
Vida media | 75 min | |
Excreción | renal (85%) y biliar (15%) | |
Datos clínicos | ||
Vías de adm. | Intravenoso | |
El etomidato es un hipnótico derivado carboxilado imidazólico, de acción corta, con efecto anestésico y amnésico, pero sin efecto analgésico.
Historia
Fue un desarrollo de Janssen Pharmaceutica, en 1964; e, introducido como un agente intravenoso en 1972 en Europa; y, en 1983 en EE. UU.
Farmacocinética
Su comienzo de acción, intravenosa, oscila entre 30 y 60 s, con un efecto máximo en 1 min y una duración de 3 a 10 min, su metabolismo es hepático, mediante hidrólisis tipo éster, cuyos metabolitos son eliminados en un 85% por vía renal y en un 15% por vía biliar. La semivida o vida media de redistribución es de 2–5 min y la de eliminación de 65–75 min.
Farmacodinamia
Sus efectos cardiovasculares son mínimos, con margen de seguridad, lo que lo hace ideal en enfermos con patología cardiovascular grave.
Uso clínico
La dosis habitual en inducción anestésica es de 0,3 mg/kg, aunque dosis menores pueden ser útiles en procedimientos cortos y poco agresivos. Se desaconseja la perfusión continua.
Indicaciones
Inducción y el mantenimiento de la anestesia general y para la sedación en ambiente hospitalario.
Efectos adversos
La inyección es, frecuentemente, dolorosa, e induce movimientos musculares mioclónicos.
Produce una supresión suprarrenal importante (disminución de la síntesis de corticoides), lo que limita su uso prolongado, ya que ésta se ha relacionado con una menor tasa de supervivencia postoperatoria.
Posología
Inyección intravenosa IV lenta. Ajustar dosis según respuesta. Ads.: 0,15-0,3 mg/kg. Se puede prolongar el efecto con inyecciones adicionales; dosis máx. total, 60 mg Niños > 6 meses: 0,15-0,4 mg/kg (máx.) Ancianos: dosis única de 0,15-0,2 mg/kg.
Otros usos
El Estado de Florida lo empezó a utilizar, en 2017, para ejecuciones penales mediante inyección letal.
Fuentes
- Cotton, B. A.; Guillamondegui, O. D.; Fleming, S. B.; Carpenter, R. O.; Patel, S. H.; Morris, J. A.; Arbogast, P. G. (2008). «Increased risk of adrenal insufficiency following etomidate exposure in critically injured patients». Arch Surg 143 (1): 62-7. doi:10.1001/archsurg.143.1.62. ; discussion 67.
- Den Brinker, M.; Hokken-Koelega, A. C.; Hazelzet, J. A.; Hop, W. C.; Joosten, K. F.; Joosten, KF (2008). «One single dose of etomidate negatively influences adrenocortical performance for at least 24 h in children with meningococcal sepsis». Intensive Care Med 34 (1): 163-8. PMC 2668631. PMID 17710382. doi:10.1007/s00134-007-0836-3.
- Marik, P. E.; Pastores, S. M.; Annane, D.; Meduri, G. U.; Sprung, C. L.; Arlt, W.; Keh, D.; Briegel, J. et al. (2008). «Recommendations for the diagnosis and management of corticosteroid insufficiency in critically ill adult patients: consensus statements from an international task force by the American College of Critical Care Medicine». Crit Care Med 36 (6): 1937-49. PMID 18496365. doi:10.1097/CCM.0b013e31817603ba.
- Mullins, M. E.; Theodoro, D. L. (2008). «Lack of evidence for adrenal insufficiency after single-dose etomidate». Arch Surg 143 (8): 808-9. doi:10.1001/archsurg.143.8.808-c. ; author reply 809.
- Sacchetti, A. (2008). «Etomidate: not worth the risk in septic patients». Ann Emerg Med 52 (1): 14-6. PMID 18565379. doi:10.1016/j.annemergmed.2008.01.001.
- Sprung, C. L.; Annane, D.; Keh, D.; Moreno, R.; Singer, M.; Freivogel, K.; Weiss, Y. G.; Benbenishty, J. et al. (2008). «Hydrocortisone therapy for patients with septic shock». N Engl J Med 358 (2): 111-24. PMID 18184957. doi:10.1056/NEJMoa071366.
- Tekwani, K.; Watts, H.; Chan, C.; Rzechula, K.; Nanini, S.; Kulstad, E. (2008). «The effect of single-bolus etomidate on septic patient mortality: a retrospective review». West J Emerg Med 9 (4): 195-200. PMC 2672284. PMID 19561744.
- Tekwani, K. L.; Watts, H. F.; Rzechula, K. H.; Sweis, R. T.; Kulstad, E. B. (2009). «A prospective observational study of the effect of etomidate on septic patient mortality and length of stay». Acad Emerg Med 16 (1): 11-4. PMID 19055676. doi:10.1111/j.1553-2712.2008.00299.x.
- Vinclair, M.; Broux, C.; Faure, P.; Brun, J.; Genty, C.; Jacquot, C.; Chabre, O.; Payen, J. F. (2008). «Duration of adrenal inhibition following a single dose of etomidate in critically ill patients». Intensive Care Med 34 (4): 714-9. PMID 18092151. doi:10.1007/s00134-007-0970-y.
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