Eszopiclona

La eszopiclona (S)-6-(5-Clor-2-piridil)- 6,7-dihidro-7-oxo-5H-pirrolo[3,4-b]pirazin- 5-il-4-metil-1-piperazincarboxilato es el enantiómero S (+) activo de la zopiclona.​ Es un hipnótico​ no benzodiazepina.​ Posee dos enantiómeros S y R, siendo el primero hipnótico (no benzodiacepínico de vida corta​).

Ejerce sus efectos de estimulación del sueño al intensificar la función del receptor GABAa en el sitio de unión de benzodiazepina. ​

Farmacocinética

• Se absorbe rápidamente después de

ser ingerido.

• Su biodisponibilidad es en promedio del 80%.
• Tiene una distribución amplia en todo el cuerpo.
• Su unión a proteínas plasmáticas es del 50% a 60%.
• Posee una semivida (t ½) de aproximadamente 6 horas.
• Es metabolizado por la enzima hepática citocromo P450 CYP3A4 y 2E1. ​

Aplicación terapéutica

Se utiliza para el tratamiento a largo plazo del insomnio y para conservar el sueño. Se administra a personas que tienen dificultad para conciliar el sueño y también para las que muestran problemas para permanecer dormidas.

Demostró eficacia para tratar el insomnio transitorio y crónico.​

Nombres comerciales

Valnoc

Efectos adversos

No se observa tolerancia ni signos de abstención grave (convulsiones o insomnio de rebote) que surja al interrumpir el uso del medicamento. Sin embargo, pueden surgir efectos de abstinencia leve que consisten en sueños anormales, ansiedad, náusea y molestias epigástricas (frecuencia: <2%). También puede producir boca seca.​

Controlled Substances Act - CSA

La eszpiclona es fármaco dentro del inciso IV de sustancias controladas en Estados Unidos.​

Desde 2005 está disponible en el mercado estadounidense con el nombre de Lunesta.

Enlaces externos

• National Institute of Health – Medline Plus – (Eszopiclone)
• Eszopiclone labeling text (PDF)
• Sepracor.com
• Lunesta.com