Escitalopram

Escitalopram
Nombre (IUPAC) sistemático
(S)-1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluorofenil)-1,3-dihidroisobenzofuran-5-carbonitrilo
Identificadores
Número CAS	128196-01-0
Código ATC	N06AB10
PubChem	146570
DrugBank	DB01175
Datos químicos
Fórmula	C20H21FN2O
Peso mol.	324,392 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	80%
Unión proteica	56%
Metabolismo	Hepatica (Desmetilado principalmente por CYP2C19)
Vida media	27-32 horas
Excreción	Renal
Datos clínicos
Nombre comercial	Ver lista Ezentius® Epram® Ipran® Neuroipran® Cipralex® Heipram® Lextor® Meridian® Lexapro® Optiser® EX3®
Inf. de Licencia	EMA:enlace FDA:enlace
Cat. embarazo	C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Vías de adm.	Oral

El escitalopram es un fármaco antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores de la recaptación de serotonina, por lo que está emparentado con otros fármacos de este grupo con los que comparte muchas características, tales como la fluoxetina y la paroxetina. Se trata del enantiómero S del citalopram racémico.​

Se utiliza para el tratamiento de la depresión y trastornos del espectro ansioso, tales como el trastorno de pánico, trastorno de ansiedad generalizada, los ataques de angustia y la fobia social. También puede utilizarse para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo, el síndrome disfórico premenstrual y el trastorno por estrés postraumático.​

La dosis habitual es 10 mg diarios, pero puede oscilar entre 5 y 20 mg.​

Historia

El escitalopram fue desarrollado en conjunto por los laboratorios Lundbeck y Forest. Su desarrollo se inició en el verano de 1997, logrando su elaboración y solicitud de aprobación por la FDA de Estados Unidos en marzo de 2001. El corto período de desarrollo (3 años y medio) puede atribuirse a la extensa experiencia de Lundbeck y Forest en el desarrollo del citalopram, el cual tiene una farmacología similar.​

Farmacocinética

Absorción: Biodisponibilidad: (IV) [80%]. Oral (Tmax: 5 h). Los alimentos no modifican sus efectos. Distribución: Vd alrededor de 12 L / kg. Unión a proteínas: 56% Metabolismo: P450 CYP3A4 y CYP2C19; N-desmetilación. Metabolitos: S-demethylcitalopram (S-DCT) y S-didemethylcitalopram (SDDCT) Excreción: Renal 10% como S-DCT, 8% sin cambios. Eliminación: 27 h a 32 h (media). En ancianos: aumento de un 50%

Mecanismo de acción

Tiene efectos antidepresivos debido a la inhibición de la recaptación de serotonina (5-HT) en las neuronas serotonérgicas mediante la unión al transportador de serotonina, lo que resulta en una mayor disponibilidad sináptica de 5-HT.

Nombres comerciales

Ipran Heipram Lexapro Lextor

Escitalopram en el tratamiento del trastorno de ansiedad social

El escitalopram es el antidepresivo más selectivo de los ISRS; un metaanálisis [3] demostró consistentemente una mayor eficacia en todas las dosis (5,10 y 20 mg/día) en comparación con un placebo, además demostró un perfil de tolerabilidad favorable con base en retiros del tratamiento debido a efectos adversos. Estos resultados sugieren que el escitalopram tiene una buena relación riesgo-beneficio.

Efectos adversos y contraindicaciones

En general, el escitalopram produce efectos secundarios de carácter leve que suelen desaparecer de forma progresiva en el transcurso de varias semanas. En cualquier caso, y, siempre bajo supervisión médica, conviene evitar su uso cuando existe epilepsia inestable, no debe interrumpirse bruscamente el tratamiento ni modificar la pauta de administración y se suspenderá si aparecen convulsiones.​​

Algunos de los efectos secundarios más frecuentes son: disminución del libido y alteraciones de la eyaculación, insomnio nocturno, somnolencia diurna, molestias intestinales, sequedad bucal, hipotensión postural, ansiedad paradójica, náuseas, vómitos, sudoración, temblor, diarrea, dispepsia, astenia, mialgias, erupción cutánea y aumento de peso.​ [4] «Hay que tener en cuenta que el paciente no nota el efecto antidepresivo hasta transcurridos unos quince días, en tanto que los efectos negativos son instantáneos, aunque llevaderos. Las primeras semanas, por lo tanto, el balance es negativo. Pero dicho balance se invierte claramente en 15 o 20 días, en que los efectos secundarios van a menos.»

Síntomas de discontinuación

La discontinuación del escitalopram, particularmente si es abrupta, puede causar algunos síntomas de abstinencia como sensación de "golpes eléctricos" (también conocido como "zapeo" ), mareos, depresión aguda e irritabilidad, aspectos de control vesical, tanto como una sensación aumentada de acatisia.​

Embarazo

Los estudios realizados en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos). (Categoría de Embarazo de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU .: Categoría C). Atraviesa la placenta. Usar escitalopram con precaución durante el embarazo, considerando tanto el riesgo potencial de tomar escitalopram, junto con los beneficios establecidos de tratar la depresión. Algunos síntomas en los neonatos pueden ser: dificultad respiratoria, cianosis, convulsiones, inestabilidad de la temperatura, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipo o hipertonía, hiperreflexia, temblor, llanto constante e irritabilidad consistentes.

Uso durante el periodo de Lactancia

Aunque la información es limitada, esta indica que en dosis maternas de hasta 20 mg diarios, producen bajos niveles en la leche materna,por lo que no se espera ningún efecto adverso en los lactantes amamantados. Si en periodo de lactancia la madre requiere tratamiento con escitalopram, no hay razón parea interrumpir la lactancia.

[Escitalopram. (2022). In Drugs and Lactation Database (LactMed®). National Institute of Child Health and Human Development. |fechaacceso=17 de enero de 2023}}</ref>}} |Baldwin, D. S., Asakura, S., Koyama, T., Hayano, T., Hagino, A., Reines, E., & Larsen, K. (2016). Efficacy of escitalopram in the treatment of social anxiety disorder: A meta-analysis versus placebo. European neuropsychopharmacology : the journal of the European College of Neuropsychopharmacology, 26(6), 1062–1069. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2016.02.013] [fechaacceso=17 de enero de 2023}}</ref>]