Desloratadina

Desloratadina
Nombre (IUPAC) sistemático
8-cloro -6,11-dihidro-11-(4-piperdinilideno)- 5H- benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin
Identificadores
Número CAS	100643-71-8
Código ATC	R06AX27
PubChem	124087
DrugBank	APRD00324
Datos químicos
Fórmula	C19H19N2Cl
Peso mol.	310.82
Farmacocinética
Biodisponibilidad	Rápida absorción
Unión proteica	85%
Metabolismo	Hepático
Vida media	27 horas
Excreción	40% como metabolitos conjugados en la orina Cantidad similar en las heces
Datos clínicos
Inf. de Licencia	EMA:enlace FDA:enlace
Cat. embarazo	B1 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Vías de adm.	Oral

La desloratadina es un fármaco antihistamínico utilizado para tratar alergias. Es un metabolito activo de loratadina, que también está en el mercado. La desloratadina (C19H19N2Cl) (llamada también descarboetoxiloratadina) actúa como agonista inverso de los receptores H1 de la histamina porque la sustancia no penetra en el sistema nervioso central. Se absorbe rápidamente y casi en su totalidad tras su administración oral, apareciendo concentraciones plasmáticas a las 4 horas de su administración. No interactúa con el sistema de P-glicoproteínas de transporte, presentes en las células de revestimiento del tracto digestivo, ni con los citocromos del metabolismo hepático. Tampoco interactúa con otros fármacos. Esto predice su elevada concentración plasmática tras su administración. Se une a las proteínas plasmáticas (83-87%). El tiempo de vida media de eliminación es de 26,9 horas. Por su vida media de eliminación relativamente prolongada y su rápido inicio de acción, resulta apropiado administrar el fármaco una vez al día.

Desloratadina no presenta metabolismo de primer paso y genera pocos metabolitos. Se metaboliza principalmente por hidroxilación. A dosis terapéuticas desloratadina no deteriora las funciones cognoscitivas, en oposición a lo que ocurre con otros antihistaminicos de primera generación. La excreción se produce a través de orina y heces en un 51%. Un pequeño porcentaje del fármaco se elimina de forma inalterada en las heces (6,7%) y en la orina (1,7%), el resto se excreta en forma de metabolitos. En cuanto a la solubilidad en agua, comparándola con loratadina, es 7 veces mayor (desloratadina 0.35mg/mL, loratadina <0.05 mg/mL).

Aunque su disponibilidad cambia en distintas regiones del mundo, la desloratadina cuenta con cuatro formulaciones disponibles comercialmente: la tableta que contiene desloratadina 5 mg; el jarabe que contiene desloratadina 0.5 mg/ml ; la tableta soluble por vía oral que contiene deloratadina 2.5 mg o 5mg, así como las tabletas de liberación prolongada que contienen desloratadina 2.5 mg más sulfato de pseudoefedrina 120 mg y desloratadina 5 mg más sulfato de pseudoefedrina 240 mg.

En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas normales para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomático y coadyuvante. Basado en estudios clínicos en adolescentes y adultos con múltiples dosis, en los cuales se administró 45 mg de desloratadina (9 veces la dosis clínica recomendada), se determinó la ausencia de efectos colaterales relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; no se sabe si se puede eliminar por diálisis peritoneal.

Seguridad tras la administración de desloratadina​

• Los eventos adversos consignados con mayor frecuencia fueron náusea y Xerostomía.

• No se detectaron efectos adversos relacionados con el SNC en el desempeño para conducir vehículos ni en el desempeño durante el vuelo en simuladores.

• Una dosis única de desloratadina no intensificada del deterioro del SNC mediado por el alcohol.

• Puesto que no atraviesa la barrera hematocefalica no provoca deterioros en del desempeño cognoscitivo o motor, a diferencia de otros antihistamínicos de primera generación.

• No se asocia con toxicidad cardiovascular, entre ellas, la prolongación del intervalo QTc o la arritmia cardiaca. Parece que la ausencia de toxicidad cardiaca se relaciona con el hecho de que no afecta los canales cardiacos de potasio.

Enlaces externos

• Antihistaminico.com Información sobre antihistamínicos.
• [1] Información de prescripción sobre CLARINEX® (inglés)