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Cloroquina
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Cloroquina

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Cloroquina
(±)-Chloroquine Enantiomers Structural Formulae V.1.svg
Chloroquine 3D structure.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-N-(7-cloroquinolin-4-il)-N,N-dietil-pentano-1,4-diamina
Identificadores
Número CAS 54-05-7
Código ATC P01BA01
PubChem 2719
DrugBank APRD00468
ChemSpider 2618
Datos químicos
Fórmula C18H26N3Cl 
Peso mol. 319.872 g/mol
CCN(CC)CCCC(C)Nc1ccnc2cc(Cl)ccc12
Sinónimos Aralen
Farmacocinética
Metabolismo Hepático
Vida media 1-2 meses
Datos clínicos
Nombre comercial Plasmoquina
Vías de adm. Oral

La cloroquina es un fármaco del grupo de las 4-Aminoquinolinas​ que se utiliza en el tratamiento o prevención de la malaria,​ así como en el de determinadas enfermedades autoinmunitarias,​ como la artritis reumatoide​​ o el lupus eritematoso sistémico.​

Tras diversas publicaciones científicas, casos de estudio y ensayos clínicos, se concluyó que la cloroquina y la hidroxicloroquina son inefectivas para el tratamiento del COVID-19, además de que su uso podría causar peligrosos efectos adversos. Y por lo tanto, la OMS y otros organismos nacionales de salud como la NIH y la FDA recomiendan en no usar la hidroxicloroquina ni la cloroquina para la prevención o el tratamiento de la COVID-19, sin importar la gravedad de la enfermedad.​​​

Historia

Véase también: Quinina

La cloroquina fue sintetizada por primera vez en Alemania por Hans Andersag y su equipo de la Corporación Bayer de Eberfeld en 1934 como una alternativa más barata a la costosa quinina natural, pero luego se consideró tóxico para cualquier uso biológico significativo. Sin embargo, a medida que la demanda de medicamentos antipalúdicos más baratos y fácilmente disponibles aumentó durante la Segunda Guerra Mundial el gobierno de Estados Unidos patrocinó una serie de ensayos clínicos que demostraron más allá de toda duda el valor terapéutico del fármaco.​ La cloroquina recibió una nueva oportunidad de vida y posteriormente se descubrió que era más efectiva que la costosa quinina o quinidina contra los parásitos de la malaria intraeritrocítica. Durante las siguientes dos décadas (1946-1966), la cloroquina surgió como el fármaco de elección para el tratamiento y la profilaxis de la malaria en la mayoría de los países tropicales endémicos.​

En la actualidad, la cloroquina figura en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. Suele encontrarse en forma de fosfato de cloroquina. El nombre comercial más conocido es Aralen.

Absorción

Tras su administración por vía oral y su absorción en el tracto digestivo, alcanza niveles máximos de 34 a 79 ng/ml al cabo de 2 a 4,5 h, con una media de 3,2 horas.

Indicaciones terapéuticas

Se ha comprobado que la cloroquina es muy activa contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax y Plasmodium malariae y la mayoría de cepas de Plasmodium falciparum (excepto gametocitos de P. falciparum). No se conoce el mecanismo de acción preciso del fármaco. No previene las recaídas en pacientes con paludismo por P. vivax o P. malariae porque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito, ni tampoco previene la infección por P. vivax o P. malariae cuando se administra con carácter profiláctico.​

También se ha comprobado en ratones que la administración de cloroquina potencia el efecto de la quimioterapia con oxaliplatino en ratones knockout para Toll-like receptor 4 (Tlr4), es decir, ratones que carecen de este gen, aunque no potencia dicho efecto en ratones silvestres (carentes de la mutación en Tlr4).​

Asimismo, la cloroquina se utiliza para tratar enfermedades autoinmunitarias tales como la artritis reumatoide o el lupus eritematoso sistémico.

Toxicidad

Cuando la dosis administrada es elevada, la cloroquinina es citotóxica, pudiendo provocar daños en el sistema nervioso, el corazón, el riñón o el hígado.​ Tras su administración en dosis adecuadas para el tratamiento de un ataque agudo de paludismo o amebiasis extraintestinal, se han observado efectos ligeros y pasajeros, como: dolor de cabeza, prurito, molestias gastrointestinales, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cólicos, estimulación psíquica y raramente episodios psicóticos y convulsiones.​​ Rara vez se han observado efectos cardiovasculares, como hipotensión o cambios electrocardiográficos (particularmente inversión o depresión de la onda T, ampliación del complejo QRS). Se han registrado algunos casos de sordera de tipo nervioso después de tratamientos prolongados, generalmente en dosis elevadas, y también neuromiopatías, discrasias sanguíneas, erupciones de tipo liquen plano y cambios de pigmentación en la piel y mucosas.​

Por otra parte, se han observado trastornos visuales y complicaciones oculares al usar cloroquina en tratamientos prolongados, con dosis diarias mayores de 250 mg de fosfato de cloroquina. Estos trastornos consisten en:

– Cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos del epitelio).

– Cambios neurorretinianos tales como estrechamiento de las arteriolas, lesiones maculares, palidez papilar, atrofia óptica y pigmentación irregular. Estos cambios suelen ser irreversibles, algunos progresivos y otros, menos frecuentes, de aparición tardía. Los pacientes con alteraciones retinianas pueden permanecer asintomáticos, especialmente en los casos tempranos de la enfermedad o pueden quejarse de nictalopía y visión de escotomas con defectos del campo visual y escotomas típicos temporales. En otras ocasiones pueden percibirse escotomas sin cambios retinianos observables.​

Cuando se instaura un tratamiento prolongado con antipalúdicos deben realizarse periódicamente exámenes oftalmológicos. Si se encuentra alguna anormalidad, debe interrumpirse de inmediato la administración del medicamento y mantener al paciente en observación.​

También puede utilizarse para inducir el aborto.​

Uso de la cloroquina en el tratamiento del COVID-19

Desde inicios de la pandemia, iniciaron procesos de investigación por parte de la OMS acerca de los beneficios de la cloroquina e hidroxicloroquina para el tratamiento de la COVID-19, buscando evaluar si este fármaco realmente aporta beneficios a los infectados por SARS-CoV-2.​​​​​

Sin embargo, a pesar de las expectativas, tanto el estudio original de la OMS como estudios y metaanálisis más recientes han demostrado que el uso de la cloroquina o hidroxicloroquina en pacientes con COVID-19 no tiene un efecto positivo en la reducción de la mortalidad, la tasa de progresión a ventilación mecánica o la mejoría clínica, y que tampoco tienen un beneficio en la prevención de COVID-19 en personas expuestas al virus.​​​​ Y pese a no proveer un beneficio, el uso de hidroxicloroquina aumenta el riesgo de efectos adversos casi al triple.​​

Tras diversas publicaciones científicas, casos de estudio y ensayos clínicos, se concluyó que la cloroquina y la hidroxicloroquina son inefectivas para el tratamiento de la COVID-19, además de que su uso podría causar peligrosos efectos adversos. Y por lo tanto, la OMS y otros organismos nacionales de salud como la NIH y la FDA recomiendan en no usar la hidroxicloroquina ni la cloroquina para la prevención o el tratamiento de la COVID-19, sin importar la gravedad de la enfermedad.​​​

Véase también


Enlaces externos


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