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Cabergolina
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Cabergolina

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Cabergolina
Cabergoline.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
N-[3-(Dimetillamino)propil]-N-[(etilamino)carbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-carboxamida
Identificadores
Número CAS 81409-90-7
Código ATC G02CB03
PubChem 54746
DrugBank APRD00836
UNII LL60K9J05T
Datos químicos
Fórmula C26H37N5O2 
Peso mol. 451.604 g/mol
InChI=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)18(16-28-22)15-23(21)30/h5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1
Key: KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad Se ha observado el efecto de primera etapa, pero la biodisponibilidad absoluta es desconocida
Unión proteica Unión moderada (entre 40-42%) concentración-independiente
Metabolismo Hepático, predominantemente por escisión del enlace acilurea de la porción urea
Vida media 63-69 h (estimada)
Excreción orina (22%), Heces (60%)
Datos clínicos
Nombre comercial
Marcas
Dostinex®,
Cabaser®
Sogilen®
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal Solo Rx
Vías de adm. Oral

La cabergolina o cabergoline​ es una ergolina agonista de los receptores de dopamina tipo D2, D3 y también del receptor 5-HT2B de serotonina. Se utiliza para el tratamiento de la hiperprolactinemia de cualquier origen, así como de la enfermedad de Parkinson, el síndrome de hiperestimulación ovárico, la enfermedad de Cushing y el síndrome de piernas inquietas.​​

Actúa en los receptores de dopamina de las células lactófilas del hipotálamo, donde suprime la producción de prolactina en la hipófisis. También se une a los receptores D2 del cuerpo estriado imitando las acciones de la dopamina en el control motor.​

Historia

La cabergolina fue desarrollada por investigadores de la compañía italiana Farmitalia-Carbo Spa en Milán entre los años 1981 y 1982, quienes experimentaban con alcaloides derivados del ergot.

Uso clínico

Indicaciones

  • terapia para la infertilidad al reducir la prolactina a un nivel de 0.00 donde las mujeres quedarían embarazadas rápidamente.
  • terapia para las mujeres para producir ovulación y regular su menstruación además de que ayuda a que si hay falta de menstruación por algunos meses o un año vuelvan a menstruar todos los meses.
  • monoterapia de la enfermedad de Parkinson en fase temprana;
  • terapia combinada, junto con levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa como la carbidopa, en la fase de progresión de la enfermedad de Parkinson;
  • en algunos países también: ablación y disfunciones asociadas con la hiperprolactinemia, la amenorrea, la oligomenorrea, la anovulación y la galactorrea.


Enlaces externos

  1. Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de fichas técnicas autorizadas.
  2. Ficha técnica en Pub Chem Compound (NCBI).
  3. Base de datos europea de medicamentos, (EudraPharm).

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