Bromuro de aclidinio

Bromuro de aclidinio
Nombre (IUPAC) sistemático
[(8R)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide
Identificadores
Número CAS	320345-99-1
Código ATC	ninguno
PubChem	11519741
ChemSpider	9694529
UNII	UQW7UF9N91
KEGG	D08837
ChEBI	65344
ChEMBL	551466
Datos químicos
Fórmula	C26H30NBrO4S2
Peso mol.	564.555 g/mol
SMILES [Br-].O=C(O[C@@H]3C2CC[N+](CCCOc1ccccc1)(CC2)C3)C(O)c4sccc4)c5sccc5
InChI InChI=1S/C26H30NO4S2.BrH/c28-25(26(29,23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27(14-11-20(22)12-15-27)13-6-16-30-21-7-2-1-3-8-21;/h1-5,7-10,17-18,20,22,29H,6,11-16,19H2;1H/q+1;/p-1/t20?,22-,27?;/m0./s1 Key: XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M
Datos clínicos
Cat. embarazo	No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)

El bromuro de aclidinio (DCI, comercializado bajo el nombre de Pressair Tudorza en los EE. UU. y como Eklira Genuair / Bretaris Genuair en Europa) es un antagonista muscarínico inhalado de acción prolongada aprobado por la FDA de Estados Unidos el 24 de julio de 2012​ como tratamiento para la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).​ En los estudios de evaluación, el aclidinio mostró un antagonismo potente por los receptores muscarínicos humanos, con un largo tiempo de permanencia en los receptores M3 y un menor tiempo de permanencia en los receptores M2, lo que indica el potencial de proporcionar una broncodilatación sostenida.​

El aclidinio se hidroliza rápidamente en el plasma humano, a diferencia de otros antimuscarínicos actualmente disponibles, incluyendo el tiotropio, esto da lugar a una exposición sistémica muy baja y transitoria, lo que sugiere un potencial reducido de efectos secundarios relacionados con problemas sistémicos en el ámbito clínico.​ Los primeros estudios clínicos en sujetos sanos han confirmado la baja biodisponibilidad sistémica y el perfil de seguridad favorable en dosis únicas y múltiples de aclidinio. En los ensayo de fase IIb, que incluyó a 464 pacientes con EPOC de moderada a severa, el bromuro de aclidinio mostró una actividad broncodilatadora duradera y fue bien tolerado. En estudios más recientes se ha evaluado su posible uso como tratamiento de la fibrosis pulmonar.​