Apimostinel

Apimostinel
Identificadores
Número CAS	1421866-48-9
PubChem	71249967
ChemSpider	52085607
UNII	TTT1F11FZB
Datos químicos
Fórmula	C25H37N5O6
InChI InChI=1S/C25H37N5O6/c1-15(31)19(26)23(35)29-12-6-10-18(29)22(34)30-13-7-11-25(30,14-17-8-4-3-5-9-17)24(36)28-20(16(2)32)21(27)33/h3-5,8-9,15-16,18-20,31-32H,6-7,10-14,26H2,1-2H3,(H2,27,33)(H,28,36)/t15-,16-,18+,19+,20+,25-/m1/s1 Key: DVBUEXCIEIAXPM-PJUQSVSOSA-N

Apimostinel (abreviado GATE-202, anteriormente NRX-1074) es un antidepresivo en investigación que actúa como un modulador novedoso y selectivo del receptor NMDA.​​​​ Actualmente está en desarrollo para el tratamiento abortivo del trastorno depresivo mayor (MDD) por Gate Neurosciences,​ y anteriormente por Naurex y Allergan.​​​ En febrero de 2015, una formulación intravenosa de apimostinel completó un ensayo clínico de fase IIa para MDD.​​

Similar al rapastinel (GLYX-13), el mecanismo de acción del apimostinel actúa a través de un sitio de unión único en el receptor NMDA, independiente del sitio de glicina, para modular la actividad del receptor y mejorar la plasticidad sináptica mediada por el receptor NMDA. ​ Sin embargo, el apimostinel es 1000 veces más potente in vitro y se está planeando como fármaco de seguimiento mejorado para el rapastinel.​​ Al igual que el rapastinel, el apimostinel es un tetrapéptido amidado, pero se ha modificado estructuralmente, mediante la adición de un grupo bencilo, para mejorar su estabilidad metabólica y su perfil farmacocinético. El fármaco ha mostrado efectos antidepresivos rápidos y potentes en modelos preclínicos de depresión.​ Además, al igual que el rapastinel, el apimostinel es bien tolerado y carece de los efectos psicotomiméticos que son cláscios de la esquizofrenia causados por antagonistas del receptor NMDA como la ketamina.​

Véase también

• Lista de antidepresivos en investigación
• Rapastinel
• Zelquistinel