Los Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina (AIRSs) (del inglés Serotonin antagonist and reuptake inhibitor SARIs) son un grupo de medicamentos usados como antidepresivos. Actúan como antagonistas de algunos receptores de 5-HT (serotonina) y son al mismo tiempo inhibidores de la recaptación de serotonina, de norepinefrina, y/o de dopamina.
Lista de AIRSs
- Etoperidona (Axiomin, Etonin)
- Lubazodona (YM-992, YM-35,995)
- Nefazodona (Serzone, Nefadar)
- Trazodona (Desyrel, Trittico)
La Vortioxetina inhibe la recaptación por el transportador SERT y además presenta efecto bloqueador sobre los receptores 5ht3, 5ht7, 5ht1D.
La Vilazodona no se ubica en esta categoría por no poseer efecto bloqueador sobre los receptores de serotonina.
Farmacología
Unión a receptores
La afinidad (Kd (nM)) de algunos AIRSs es comparada con una variedad de sitios de unión:
| Medicamento | TSER | TNE | TDA | 5-HT1A | 5-HT2A | α1 | α2 | D2 | H1 | mACh |
| Etoperidona | 890 | 20,000 | 52,000 | 85 | 36 | 38 | 570 | 2,300 | 3,100 | >35,000 |
| Nefazodona | 200 | 360 | 360 | 80 | 26 | 48 | 640 | 910 | 24,000 | 11,000 |
| Trazodona | 160 | 8,500 | 7,400 | 78 | 16 | 39 | 405 | 3,650 | 725 | 324,000 |
Los ligandos seleccionados actúan como antagonistas (o agonistas inversos dependiendo de su ubicación) en todos los receptores listados, excepto el 5-HT1A donde funcionan como agonistas parciales, y como inhibidores de la recaptación de todos los transportadores considerados.
| Control de autoridades |
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Datos: Q7455057