Amitriptilina

Amitriptilina
Nombre (IUPAC) sistemático
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciclohepteno-5-ilideno)-N, N-dimetil-1-propanamina
Identificadores
Número CAS	50-48-6
Código ATC	N06AA09
PubChem	2160
DrugBank	APRD00227
Datos químicos
Fórmula	C20H23N
Peso mol.	277,403 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	40%
Metabolismo	hepático
Vida media	12-24 horas
Excreción	En orina
Datos clínicos
Cat. embarazo	Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	Grupo II (MEX) Solo por prescripción
Vías de adm.	Oral

Amitriptilina, vendido bajo las marcas comerciales Elavil, Tryptanol, Tryptizol, Laroxyl, Sarotex, Lentizo entre otras, es una medicina usada para el tratamiento de enfermedades mentales,​ como el Trastorno depresivo mayor y trastornos de ansiedad, el Trastorno por déficit de atención con hiperactividad, Trastorno bipolar.​​ y la Ensoñación excesiva.

Otros usos incluyen la prevención de migrañas, el tratamiento del dolor neuropático como la fibromialgia.​​ Es un antidepresivo triciclico (TCA) y su mecanismo de acción no es claro.​ La amitriptilina se toma vía oral.​ Está disponible como genérico.​

Los efectos secundarios comunes incluyen resequedad en la boca, dificultad para ver, presión arterial baja al pararse, disminución de la libido, somnolencia y estreñimiento.​ Los efectos secundarios graves pueden incluir convulsiones, un mayor riesgo de suicidio en personas menores de 25 años, retención urinaria, glaucoma y una serie de problemas cardíacos.​ No debe tomarse con inhibidores MAO o la medicación cisaprida.​ La amitriptilina puede causar problema si se toma durante el embarazo,​​ aunque su uso durante la lactancia parece ser relativamente seguro.​

La amitriptilina fue descubierta en 1960​ y aprobada por la Food and Drug Administration (FDA) de Estados Unidos en 1961.​ Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud como una de las medicinas más efectivas y seguras requeridas en un sistema de salud.​ El costo mayorista en el mundo en desarrollo a 2014 estuvo entre 0.01 y 0.04 USD por dosis.​ En los Estados Unidos cuesta alrededor de 0.20 USD por dosis.​

Usos

La amitriptilina se ha aprobado para el tratamiento de la depresión clínica, así como la melancolía de involución y otras psicosis de la tercera edad. Las dosis habituales son de 25 a 150 mg al día, normalmente la mitad cuando se administra a ancianos y adolescentes. Puede también tener efectos positivos en pacientes con enuresis nocturna, es decir, la pérdida involuntaria de orina durante el sueño. En niños entre 7 y 10 años de edad, la dosis tiende a ser de 10 a 20 mg y en niños de mayor edad de 25 a 50 mg en la noche por no más de 3 meses.​ En algunos países europeos se usa oficialmente como medida preventiva en pacientes con cefalea tensional o migrañas crónica frecuentes, usualmente a dosis de 25 a 75 mg. También es corriente su uso en casos de fibromialgia y pacientes con trastornos del sueño e insomnio.

Mecanismo de Acción

La amitriptilina inhibe la recaptación neuronal de serotonina y noradrenalina de la sinapsis en el sistema nervioso central, lo que aumenta su disponibilidad en la sinapsis para causar neurotransmisión en la neurona sináptica posterior. La amitriptilina se metaboliza por las enzimas del citocromo P450 en el hígado a la nortriptilina, que también actúa como un inhibidor de la recaptación de noradrenalina, lo que potencia los efectos antidepresivos de la amitriptilina.

Efectos secundarios

Los efectos adversos frecuentes del uso de la amitriptilina incluyen la sequedad bucal, ganancia notable de peso, náuseas, psicosis, efectos anticolinérgicos, estreñimiento, vértigo, visión borrosa, trastornos del ritmo cardíaco, hipotensión postural y algunos síntomas extrapiramidales. Algunos niños, adolescentes y adultos han experimentado sentimientos suicidas durante la administración de amitriptilina.​

• PubChem Substance Summary: Amitriptyline National Center for Biotechnology Information.
• TREPILINE®-10 TABLETS; TREPILINE®-25 TABLETS South African Electronic Package Inserts. 12 May 1978. Revised February 2004.
• SAROTEN® RETARD 25 mg Capsules; SAROTEN® RETARD 50 mg Capsules Archivado el 8 de noviembre de 2017 en Wayback Machine. South African Electronic Package Inserts. December 1987. Updated May 2000.
• AMITRIP® Amitriptyline hydrochloride 10 mg, 25 mg and 50 mg Capsules Medsafe NZ Physician Data Sheet. November 2004.
• Endep Consumer Medicine Information, Australia. December 2005.