Zileutón

Zileutón
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-1-(1-benzotiofen-2-iletil)-1-hidroxi-urea
Identificadores
Número CAS	111406-87-2
Código ATC	No adjudicado
PubChem	60490
DrugBank	APRD00265
Datos químicos
Fórmula	C11H12N2O2S
Peso mol.	236.291 g/mol
Farmacocinética
Unión proteica	93%
Metabolismo	Hepático (mediado por CYP2C9 y CYP3A4)
Vida media	2.5 horas
Excreción	Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo	No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	℞-only (EUA)
Vías de adm.	Oral

Zileutón es un medicamento que bloquea la síntesis de leucotrienos al inhibir la 5-lipooxigenasa, una enzima de la cascada de los eicosanoides y se indica en medicina para el manejo de algunos pacientes con asma.​ El zileutón, por lo general, viene en tabletas de 600 mg, que se administran cuatro veces al día a juicio del facultativo tratante.​ El zileutón es el único medicamento en el grupo de los inhibidores de la 5-lipooxigenasa​ y puede causar como efectos secundarios dolor de cabeza, malestar estomacal, acidez estomacal, vómitos, estreñimiento, entre otros.​

Modo de acción

Debido a que los leucotrienos inducen un número de efectos inflamatorios, incluyendo la migración y agregación de neutrófilos y otros glóbulos blancos, adhesión de leucocitos, aumento de la permeabilidad capilar y la contracción de la musculatura lisa, se han propuesto que son uno de los desencadenantes del asma. El zileutón inhibe la actividad catalítica de la enzima 5-lipooxigenasa, lo cual a su vez inhibe la formación de los leucotrienos activos en el asma, a saber, el LTB4, LTC4, LTD4, y el LTE4.​