Timiperona

Timiperona
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC 1- (4-fluorofenil)-4-[4- (2-sulfanilideno-3H-bencimidazol-1-il) piperidin-1-il] butan-1-ona
Identificadores
Número CAS	57648-21-2
Código ATC	No adjudicado
PubChem	3033151
Datos químicos
Fórmula	C22H24N3FOS
Peso mol.	397.5089 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial	Ver lista Tolopelon® (Japón) Celmanil® (Japón)
Uso en lactancia	No existen datos o estudios actualmente.
Vías de adm.	Vía oral y tópica

La Timiperona es un fármaco antipsicótico de primera generación (típico) que pertenece al tipo de las butirofenonas. Fue aprobado en Japón para el tratamiento de la esquizofrenia. Tiene propiedades generales similares a las del haloperidol,​​ pero posee una mayor afinidad (como antagonista) por los receptores D₂ y 5-HT_2A.​ También tiene una afinidad de unión modesta para los receptores sigma. Es un potente activador de la prolactina.​ Puede inducir efectos secundarios extrapiramidales motores, somnolencia y estreñimiento, pero muestra baja toxicidad. Su eficacia en la esquizofrenia crónica es comparable a la clocapramina con igual o mayor seguridad.​ Del mismo modo, en un estudio se probó la timiperona contra el haloperidol y se mostró superior en la mejora de las experiencias anormales, como las alucinaciones, así como en la falta de iniciativa y el embotamiento del afecto.​

Aunque la vía oral es la más empleada, la timiperona también se ha empleado en inyectable.​ y en uso tópico.

Uso en embarazo y lactancia

Embarazo

Aunque no hay datos en hembras humanas, se sabe que la timiperona y sus metabolitos se transfieren fácilmente a través de la placenta al feto de roedores debido a su lipofilia.​

Lactancia

Tras la administración oral del radiofármaco ¹⁴C-timiperona a las ratas lactantes el día 10 después del parto, los niveles de radiactividad de la leche aumentaron gradualmente, y fueron 6.6-11.5 veces más altos que los de la sangre materna, lo que indica que la timiperona y sus metabolitos se transfirieron fácilmente a la leche desde la sangre.​