Modulador selectivo de los receptores estrogénicos

En farmacología, un modulador selectivo de los receptores estrogénicos (conocido también por el acrónimo MSRE o en inglés SERM) es un compuesto que se une a los receptores estrogénicos de las células, simulando la actividad de los estrógenos en ciertos tejidos, mientras que inhiben su acción en otros. Algunos elementos de esta clase de fármacos se han utilizado clínicamente durante décadas y recientemente se demostró su especificidad tisular. La mayor parte son compuestos no esteroides con estructura terciaria, lo que les permite interactuar con el receptor estrogénico para poder equiparar los efectos del estrógeno sobre algunos tejidos, mientras manifiestan efectos antiestrogénicos sobre otros.

Clasificación

Debido a la intensa investigación realizada en los últimos años, se ha elaborado una gran cantidad de medicamentos con propiedades para interactuar selectivamente sobre los receptores estrogénicos. Para facilitar su estudio, se los ha catalogado en cuatro grupos:​

• 1) los derivados del trifeniletileno, como el tamoxifeno, el citrato de clomifeno (MSRE de primera generación) y el toremifeno, el droloxifeno y el idoxifeno (MSRE de segunda generación);
• 2) otros componentes no esteroides como el raloxifeno (MSRE de segunda generación) y el arzoxifeno, el ospemifeno (MSRE de tercera generación), y el ormeloxifeno, el lasofoxifeno, el pipendoxifeno y el bazedoxifeno;
• 3) componentes esteroides como el fulvestrant, y
• 4) fitoSERMs, como la genisteína.

Mecanismo de acción

Los MSRE tienen una variada actividad: compuestos con actividad totalmente agonista, como la hormona endógena estrógeno; compuestos con actividad agonista en algunos tejidos y antagonística en otros, como el tamoxifeno, y compuestos con acción totalmente antagonista, como el fulvestrant.