| Misoprostol | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Metil 7-{3-hidroxi-2- [(E)-4-hidroxi-4-metiloct-1-enil]- 5-oxociclopentil}heptanoato | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 59122-46-2 | |
| Código ATC | A02BB01 | |
| PubChem | 5282381 | |
| DrugBank | APRD00037 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C22H38O5 | |
| Peso mol. | 382.5 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Extensa absorción | |
| Metabolismo | De-esterificación al ácido misoprostólico, luego a análogos de la prostaglandina F | |
| Vida media | 20–40 minutos | |
| Excreción |
renal (80%) Heces (15%) |
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| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Misive, Cytotec, Oxaprost, Myspess, Misodel, Mysodelle. | |
| Cat. embarazo | X. Restricción total del uso del fármaco. Los riesgos superan los beneficios potenciales (EUA) | |
| Estado legal | ℞-only | |
| Vías de adm. | Oral, sublingual, inserto vaginal de liberación prolongada. | |
El misoprostol es un análogo semisintético de la prostaglandina E1 (PGE1), utilizado para la prevención y tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales, y para el aumento en hombres durante actividad sexual en particular las secundarias al empleo por lapsos prolongados de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) como el ibuprofeno, el naproxeno o el aceclofenaco. Su efecto es directo sobre las células enterocromafines o de Kulchitsky (las cuales liberan histamina), inhibiendo su secreción. Se usan normalmente 6 píldoras al momento de ingerir o según la dosis parcialmente recomendada. En otros casos se usan 12 píldoras que tendrán mayor efectividad. También aumentan la secreción de moco y bicarbonato en el estómago por un incremento de la irrigación de la mucosa. El misoprostol también reduce la pepsina en condiciones basales.
El misoprostol, en presentación de inserto vaginal, con un mecanismo de liberación controlada, está indicado para la inducción del trabajo de parto en mujeres con o cerca del embarazo a término.
La presencia del sistema de recuperación permite al médico un control preciso del grado de maduración cervical con la posibilidad de interrumpir la administración del fármaco mediante la extracción del dispositivo en cualquier momento, cuando la evolución clínica de las pacientes así lo indique.
También se utiliza, en algunos países, para la práctica de abortos con medicamentos y en concreto para la inducción del parto y, en combinación con otros fármacos como la mifepristona, para la interrupción voluntaria del embarazo cabe destacar que la venta de este producto es sujeta a receta médica. Por ello, el misoprostol no debe administrarse en el embarazo con el fin de tratar una úlcera. Asociado a fármacos inmunosupresores como la ciclosporina (Sandimmun), el misoprostol también se usa para reducir el porcentaje de rechazos en pacientes trasplantados, generalmente cuando los niveles alcanzados de los inmunosupresores no consiguen el efecto deseado.
En pacientes con trasplantes renales, el misoprostol compensa la vasoconstricción renal producida por inmunosupresores, aumentando el flujo renal, y por lo tanto, mejorando la función renal en estos pacientes.
Indicaciones
El misoprostol se indica para la prevención de úlceras producidas por el consumo prolongado de AINE. Actúa sobre las células parietales del estómago que contienen receptores hacia prostaglandinas de la serie E (estimulados por alimentos, alcohol, AINE's, histamina, pentagastrina y cafeína) inhibiendo la secreción de ácido en el jugo gástrico por medio de la inhibición de la adenilato ciclasa mediado por unión a un receptor acoplado a proteína G. La disminución de la concentración intracelular de AMPc causa disminución de la actividad de la bomba de protones a nivel de la superficie apical de la célula parietal.
El misoprostol es algo menos efectivo que los antagonistas H2 de histamina (especialmente durante la noche), como por ejemplo la ranitidina, o que los inhibidores de la bomba de protones, como el omeprazol (que actúan directamente sobre las células oxínticas de la mucosa gástrica), pero más eficaz que el sucralfato (Urbal) en el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales.
Es decir que misoprostol promueve la cicatrización de úlceras activas y previene la recurrencia de úlceras gásticas y duodenales cuando éste es asociado a antiinflamatorios no esteroides conocidos con la sigla AINE.
Inducción de Trabajo de Parto
La inducción del parto es un conjunto de procedimientos dirigido a provocar contracciones uterinas de manera artificial con la intención de desencadenar el parto en el momento más adecuado para la madre y el feto. La evaluación de las características del cuello uterino se ha considerado uno de los factores predictivos del pronóstico de la inducción del trabajo de parto
Se procede a la inducción del trabajo de parto cuando existe una indicación de finalizar el embarazo y el parto no se produce de manera espontánea. La inducción de trabajo de parto, disminuye los riesgos maternos y fetales que implican continuar el embarazo. Los riesgos son: aumento en la mortalidad fetal y neonatal y síndrome de aspiración de meconio, así como mayores cuidados neonatales.
El tejido cervical se compone de músculo liso, tejido conjuntivo y colágena; su actividad por lo tanto es influenciada por las prostaglandinas. Las prostaglandinas comienzan el proceso para la preparación cervical o 'maduración', siendo agentes eficaces para la maduración cervical y la inducción del trabajo de parto en embarazos a término.
El inserto vaginal de misoprostol es un óvulo (Forma farmacéutica) acompañado de un sistema de recuperación. Se lo conoce por el nombre comercial Myspess y es una matriz de hidrogel que mide 30 x 10 x 0.8 mm que contiene 200 microgramos del principio o Ingrediente activo. El sistema de recuperación es de 30 cm de longitud y garantiza la eliminación fácil y segura del producto, después del período de dosificación de 24 horas o en el inicio del trabajo de parto activo. La presencia de humedad, permite la liberación del misoprostol in vivo a una tasa aproximadamente de 8 mcg por hora, hasta por 24 horas; la liberación controlada de una dosis baja y continua de Misoprostol durante un período prolongado, regulando la exposición de los tejidos a PGE1, lo que minimiza la probabilidad de hiperestimulación del útero; mientras que mantiene el beneficio de tener un corto período de tiempo hasta el parto vaginal seguro. Si se tienen en cuenta factores, como la necesidad de monitorización de pacientes, el ahorro de tiempo y la comodidad de la paciente, el uso del inserto vaginal de Misoprostol puede ser una buena opción terapéutica.
La introducción del inserto vaginal de Misoprostol así como su retiro, son procedimientos simples que no implican el uso de una jeringa, un espéculo vaginal o estribos. El inserto debe permanecer sellado en el paquete de papel de aluminio y se almacena en un congelador (-10 a -20 °C) hasta que vaya a ser utilizado, no se requiere descongelación antes de su uso. El inserto vaginal se sitúa entre los dedos índice y medio y se coloca de manera transversal en el fórnix posterior, utilizando pequeñas cantidades de lubricantes solubles en agua para ayudar a la colocación del inserto vaginal. El sistema de recuperación comprende una bolsa (que contiene el inserto de Misoprostol-hidrogel) y una cinta para su retiro. La bolsa y la cinta son de poliéster. Al final del período de dosificación, o en caso de que sea necesario detener la administración del fármaco, el inserto vaginal de Misoprostol puede ser fácilmente retirado mediante una tracción suave sobre la cinta de recuperación. Debido a la vida media corta de Misoprostol (30 a 40 minutos), se espera que los efectos de la droga cesen rápidamente después de su retiro.
En un estudio clínico aleatorizado con 1,358 mujeres embarazadas, se estudió la eficacia y la seguridad del misoprostol inserto vaginal de 200 microgramos, comparado contra dinoprostona inserto vaginal de 10 miligramos. Demostrando que el uso de misoprostol inserto vaginal de 200 microgramos disminuye la mediana del tiempo para parto vaginal en 11.3 h comparado con dinoprsotona inserto vaginal. La eficacia fue consistente en mujeres primíparas o con partos previos. El trabajo de parto prolongado se asocia a mayores tasas de infección y mayor uso de antibióticos. Se requiere un monitoreo cuidadoso tanto de la madre como del feto durante la utilización de misoprostol ya que se pueden presentar contraciones uterinas anormales “Taquisistolia”, siendo un evento esperado por el uso de misoprostol.
Aborto con medicamentos
El misoprostol se usa para la interrupción del embarazo ya que provoca la inducción del parto al promover las contracciones uterinas y la preparación del cuello uterino para el trabajo del parto. En estas funciones, se considera al misoprostol más efectivo que la oxitocina y la dinoprostona, los medicamentos legalmente indicados para la inducción del parto. Es considerablemente más económico que esos medicamentos. En Colombia, Ecuador y Perú donde no es legal el aborto, es el medicamento más utilizado para ese uso abriendo debates sobre su libre comercialización y orientación, cabe destacar que en estos 3 países hay una gran demanda de medicamentos falsificados de este tipo siendo su comercialización muy insegura.[cita requerida]En Ecuador el uso de este medicamento esta despenalizado. En Argentina diversas organizaciones presentaron un pedido para que la administración Nacional de Medicamentos, Alimentación y Tecnología Médica reconozca al misoprostol como medicamento obstétrico. También se presentó otro pedido ante el Ministerio de Salud para lo produzca y distribuya junto con la mifepristona. El misoprostol, junto la mifepristona son los fármacos de referencias para el aborto con medicamentos. La Organización Mundial de la Salud mantiene la información del uso: Total de 800 mcg de misoprostol por vía vaginal. El régimen debe ser utilizado solamente cuando no se dispone de mifepristona ni de metotrexato, ya que es menos efectivo. Cuando se usa para los abortos médicos, Misoprostol es también conocido como "Miso" o "Misotrol".
El método de misoprostol súblingual más seguro según la O.M.S es en comprimidos de 200 mcg, con una efectividad de 95%, además al ser disueltas no quedan rastros físicos en el momento de requerir una ecografía transvaginal. Varios organismos y sociedades, incluyendo la Organización Mundial de la Salud promueve el uso del misoprostol para inducir el parto. La preocupación del uso de misoprostol, en especial en dosis elevadas, radica en que causa ruptura uterina, especialmente en mujeres con una previa cesárea, muerte fetal o hemorragia cerebral en el neonato.
Interacciones
- Los alimentos disminuyen la velocidad de absorción del misoprostol, por lo que se prolonga el tiempo en alcanzar la concentración plasmática máxima.
- En algunos estudios clínicos, el misoprostol aumentó la nefrotoxicidad inducida por Ciclosporina (fármaco inmunosupresor utilizado en pacientes con trasplantes de órganos).
- Si se administra junto con oxitocina puede provocar hipertonía uterina, por lo que es recomendable administrar oxitocina hasta después de la última dosis de Misoprostol.
- Cuando se administran antiácidos junto con misoprostol, existe una disminución de la biodisponibilidad del misoprostol.
- Su uso con anticuagulantes inhibe este efecto ya que Misoprostol aumenta el riesgo de sangrado
Véase también
| Control de autoridades |
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Datos: Q416025
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Multimedia: Misoprostol / Q416025