Loperamida

Loperamida
Nombre (IUPAC) sistemático
4-[4-(4-chlorofenil)- 4-hidroxy-1-piperidil]- N,N-dimetil- 2,2-difenil-butanamida
Identificadores
Número CAS	53179-11-6 34552-83-5
Código ATC	A07DA03 A07DA05
PubChem	3955
DrugBank	APRD00275
Datos químicos
Fórmula	C29H33N2ClO2
Peso mol.	477.037 g/mol (513.506 con HCl)
SMILES O=C(N(C)C)C(C1=CC=CC=C1)(CCN2CCC(O)(CC2)C3=CC=C(Cl)C=C3)C4=CC=CC=C4
Farmacocinética
Biodisponibilidad	No absorbida por el estómago
Unión proteica	97%
Metabolismo	hepático
Vida media	9.1 hasta 14.4 horas (media 10.8 horas)
Datos clínicos
Cat. embarazo	B​​
Estado legal	GSL (UK) OTC (EUA)
Vías de adm.	Oral

La loperamida es un fármaco opioide sintético, derivado de la piperidina.​ Es ampliamente usado como antidiarreico en casos de gastroenteritis o enfermedad inflamatoria intestinal. Se encuentra disponible en numerosos países bajo nombres comerciales como Fortasec, Lopex, Regulane, Fadal, Imodium, Dimor, Loperam, Salvacoll, Lomotil o Antilax. Fue descubierta por la empresa CERATI Pharmaceutica en 1969. La principal capacidad de este principio activo es el disminuir la motilidad del intestino.

Modo de acción

Trabaja cesando la actividad del plexo mientérico, lo que disminuye la motilidad circular y longitudinal del músculo liso de las paredes del intestino. Esto hace que se aumente el tiempo de permanencia de las substancias en el intestino, permitiendo que se absorba más agua de la materia fecal. La loperamida también hace descender los movimientos en la masa colónica y suprime el reflejo gastrocólico.​

Mecanismo de acción

La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opioide μ₂ disminuyendo la liberación de mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas, reduciendo la motilidad gastrointestinal.​ Inhibe la calmodulina, aumentando la absorción de agua y electrólitos a nivel de luz intestinal y mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia. Con esto, la loperamida prolonga el tránsito intestinal, incrementa la viscosidad de las heces, y reduce el volumen fecal diario y la pérdida de fluidos y electrólitos.

Otras consecuencias de la activación de los receptores μ, incluyen depresión respiratoria, miosis y sensación de bienestar y placer (euforia).

Farmacocinética

• Absorción: Se absorben solo pequeñas cantidades de loperamida en el tracto gastrointestinal, con una absorción oral aproximada de 3%.
• Distribución: Su distribución en el tracto gastrointestinal es de 85%, en hígado 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2%. No cruza la barrera hematoencefálica.​
• Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la dosis administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces.
• Excreción: La excreción renal es de aproximadamente 1%, en heces de 25-40%. La vida media de eliminación es de aproximadamente 7 a 15 horas.​

Dosis

En pacientes adultos se puede hacer un tratamiento inicialmente durante los ataques diarréicos de 4 mg por dosis, seguido de 2 mg después de cada deposición hasta alcanzar un máximo de 16 mg al día.

Contraindicaciones

No debe administrarse este medicamento si se tiene fiebre o si las deposiciones muestran trazas de sangre. No es aconsejable tomar este medicamento durante más de dos días seguidos. En ningún caso debe administrarse a niños menores de 6 años sin consultar a un médico. Durante su administración debe consumirse agua, para evitar una deshidratación.

Advertencias

La loperamida se emplea para detener la diarrea, pero esta no elimina la causa de la misma, por lo que se recomienda siempre identificar la causa que la origina y, de ser posible, tratarla.

Su uso indiscriminado podría afectar el miocardio (ya que es un músculo liso involuntario) y ello conllevaría el riesgo de padecer infarto​.

Interacciones

El uso simultáneo de loperamida con medicamentos opioides puede provocar estreñimiento, debido a la similitud de sus efectos farmacológicos. No se debe ingerir ningún tipo de licor durante el tratamiento con loperamida.

Véase también

• Gastroenteritis
• Diarrea del viajero

Enlaces externos

1. Pharma 2.0 Qué debes saber antes de tomar Fortasec (Loperamida)