Fentolamina

Fentolamina
Nombre (IUPAC) sistemático
3-[4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilmetil- (4-metilfenil)-amino]fenol
Identificadores
Número CAS	50-60-2
Código ATC	C04AB01
PubChem	5775
DrugBank	APRD00615
Datos químicos
Fórmula	C17H19N3O
Peso mol.	281.352 gr/mol
Farmacocinética
Metabolismo	hepático
Vida media	19 minutos
Excreción	Renal:
Datos clínicos
Cat. embarazo	No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	Rx-solo
Vías de adm.	Intravenoso, intramuscular

La fentolamina es un medicamento con propiedades alfa-anti-adrenérgicas no-selectivas. Su principal acción es la vasodilatación.​ La aplicación clínica principal es en el control de hipertensión de emergencia, especialmente por razón del feocromocitoma.​ Tiene también aplicación en la hipertensión arterial inducida por cocaína cuando se tiende a evitar el uso de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de canales de calcio no son efectivos.​​ En esos casos se prefiere la terapia intravenosa pues una sola dosis en bolo tiende a causar una caída precipitosa de la tensión arterial. Cuando se da en una inyección, causa que se dilaten los vasos sanguíneos aumentando el flujo de sangre. En la disfunción eréctil, al inyectar fentolamina en el pene, aumenta el flujo sanguíneo, produciendo una erección.​

Farmacología

La fentolamina, a diferencia de otros antagonistas de los receptor adrenérgico alfa como la prazosina, terazosina y doxazosina, tiene una selectividad igual por el receptor α₁ como por el receptor α₂.​ No se conocen bien las propiedades farmacocinéticas de la fentolamina, aunque se sabe que tiene una limitada absorción después de su administración oral y que tiene una vida media entre 5-7 horas. Los efectos secundarios más frecuentes incluyen estimulación cardíaca (taquicardia), isquemia, congestión nasal y dolor de cabeza.