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Etoricoxib
Etoricoxib | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
5-cloro-6'-metil-3-[4-(metilsulfonil)fenil]- 2,3'-bipiridina | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 202409-33-4 | |
Código ATC | M01 | |
PubChem | 123619 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C18H15N2ClO2S | |
Peso mol. | 358,842 g/mol | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | 100 % | |
Unión proteica | 92 %, principalmente albúmina | |
Metabolismo | Hepática, principalmente por CYP3A4 | |
Vida media | ~22 horas | |
Excreción | Renal 72 %, heces (20 %) | |
Datos clínicos | ||
Nombre comercial | Arcoxia | |
Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) no recomendado | |
Estado legal | S4 (AU) POM (UK) ℞-Receta requerida | |
Vías de adm. | oral | |
El etoricoxib (nombre comercial Arcoxia, un producto de investigación del laboratorio Merck Sharp & Dohme Limited) es un fármaco de la clase de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) conocidos como inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), que actúan disminuyendo el dolor crónico, agudo y la inflamación.
Indicaciones y administración
El etoricoxib se utiliza para el alivio de síntomas de dolor e inflamación en:
- artrosis
- artritis reumatoide,
- artritis psoriásica,
- osteoartritis,
- espondilitis anquilosante,
- dolor lumbar crónico,
- dolor agudo, crónico y
- gota.
Su administración puede hacerse en dosis de 30, 60 y 90 mg/día y 120 mg/día para el dolor agudo atendiendo al grado de dolor y los posibles efectos adversos y secundarios que se incrementan al aumentar la dosis.
Farmacodinamia
Es unas 106 veces más selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) que de la ciclooxigenasa 1 (COX-1). Igual que otros inhibidores selectivos de COX-2, el etoricoxib inhibe la isoforma 2 de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2). Reduce la generación de las PG (prostaglandinas) del ácido araquidónico. Entre las diferentes funciones ejercidas por las PG, se destaca su función sobre la cascada de la inflamación. Inhibidor selectivo de la COX-2 (digamos "COXIB") exhibe actividad sobre el tipo 1 de cicloxigenasa comparada a los antiinflamatorios tradicionales (NSAID). Reduciendo la actividad es la causa de toxicidad gastrointestinal marginal, como fue demostrada en pruebas clínicas masivas realizadas con diversos COXIB.
Efectos adversos y riesgos del etoricoxib
Algunas pruebas clínicas y meta-análisis mostraron que el tratamiento con algunos COXIBs (especialmente rofecoxib) daban incidencia incrementada de eventos cardiovasculares adversos comparativamente a placebo. Debido a estos resultados, algunas moléculas fueron retiradas del mercado (rofecoxib, en el año 2004 y valdecoxib, en 2005). Además, la FDA y la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) (autoridades de EE. UU. y de la Comunidad Europea de salud) comenzaron un proceso de revisión de toda la serie de antiinflamatorios no esteroidales e inhibidores de la COX-2.
Al igual que todos los demás AINEs, los inhibidores de la COX-2 también tienen numerosos efectos adversos: Exantema fijo medicamentoso o erupción medicamentosa, eritema generalizado, pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG-AGEP), eritema multiforme como erupción y eritema pretibial inducido por medicamentos son algunos efectos secundarios graves reportados, además de otros menos graves y leves.
Aprobación y revisiones
Actualmente ha sido aprobado en más de 60 países pero En Estados Unidos no está aprobado porque la FDA (Food and Drug Administration: Administración de Medicamentos y Alimentos) solicita información de seguridad y eficacia adicional para el etoricoxib antes de que se pueda registrar.
La FDA concluyó su revisión el 6 de abril de 2005: el dossier final se puede bajar desde el sitio: Dosier - revisión COX2 FDA.
La EMEA concluyó su revisión el 27 de junio de 2005: el documento final se encuentra en: Dosier - revisión COX EMEA.
El 27 de abril de 2007, la Food and Drug Administration (FDA) emitió a Merck una carta "no aprobatoria" para Arcoxia. La carta establecía que Merck necesita entregar resultados que prueben que los beneficios de Arcoxia superan los riesgos, para poder darle una nueva oportunidad de aprobación.
Nombres comerciales
- Arcoxia en Alemania, Arabia Saudí, Australia, Brasil, Bulgaria, Chile, China, Costa Rica, Croacia, Colombia, Ecuador, Emiratos Árabes Unidos, España, Estonia, Filipinas, Finlandia, Grecia, Guatemala, Holanda, Hong Kong, Hungría, Indonesia, Irlanda, Israel, Jordania, Líbano, Lituania, Malasia, México, Noruega, Nueva Zelanda, Perú, Reino Unido, Rumania, Rusia, Singapur, Sudáfrica, Suecia, Tailandia, Trinidad y Tobago y Ucrania.
- Algix, Tauxib en Italia.
- Arcodex en Perú.
- Arcox (MAQ), Berrica, Starcox en Pakistán.
- Dolocox en República Argentina.
- Coxit en Jordania.
- Davintex, Acadia y Berkin en República Dominicana.
- Dolux en Ecuador.
- Etorix, Eto, Tory, Etoxib, Vargus en Bangladés.
- Etoflam en Guatemala.
- Etox en Chile.
- Etozox, Etospeed, Intacoxia, Nucoxia y Etoshine en India.
- Exxiv en Portugal y España.
- Xumer en Chile y Uruguay.
- Etoricox en El Salvador
Véase también
Enlaces externos
- Prospecto Arcoxia 30, 60, 90 y 120 mg, AEMPS
- Prospecto pacientes Arcoxia, aemps, 2005
- Arcoxia en Nomenclator.org
- European Medicines Agency (EMEA) - Homepage - [1]
- US Food and Drug Administration (FDA) - Homepage - [2]
- (VIGOR estudio en The New England Journal of Medicine - NEJM)
- (MEDAL study en The Lancet)
Control de autoridades |
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- Datos: Q631202
- Multimedia: Etoricoxib / Q631202