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Agonista parcial

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Gráfica de una agonista parcial.

En farmacología, los agonistas parciales son fármacos que se unen y activan un dado receptor, pero que tienen sólo una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo. También es posible considerarlos ligandos que muestran tanto efectos agonistas como antagonistas: cuando un agonista completo y un agonista parcial están presentes al mismo tiempo, el agonista parcial actúa como un antagonista competitivo, compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observado con el agonista completo solo.​ Clínicamente los agonistas parciales pueden utilizarse para activar receptores para producir una respuesta submáxima deseada cuando no hay cantidades endógenas adecuadas del ligando, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando hay cantidades excesivas del ligando.​

Algunos fármacos comunes que actualmente se han clasificado como agonistas parciales en ciertos receptores incluyen la buspirona, aripiprazol, buprenorfina, y desmetilclozapina. Ejemplos de ligandos que activan el receptor gamma activado por el factor proliferador de peroxisomas como agonistas parciales son honokiol y falcarindiol.​​

Véase también


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